一种截短侧耳素的改性方法及其在泰妙菌素制备中的应用
摘要:
本发明涉及制备活性药物成分的截短侧耳素的精制方法,特别的涉及脱除截短侧耳素中2,3‑截短侧耳素环氧化物的方法,从而降低泰妙菌素中环氧化物的含量。向截短侧耳素溶液中加入开环所用的催化剂,环氧化物与催化剂的质量比为1:1.5‑4.5,反应温度20℃‑180℃,反应时间15‑60分钟。催化剂的选择与反应温度相关,中低温条件下,催化剂选用强酸类物质;中高温条件下,催化剂选用三氧化二铝和二氧化硅的混合物或者碱金属碘化物。本发明通过在催化剂条件下,将环氧化物上的环氧键开环异构成酮,可使环氧化物的含量控制在一个极低的水平,从而得到高纯度的截短侧耳素,可以稳定地制备获得高纯度的泰妙菌素。
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