本发明公开了一种1,2,3,4‑四氢苯并[4,5]呋喃[2,3‑C]吡啶衍生物的制备方法，其包括如下步骤：3‑烷基苯并呋喃，甲醛和伯胺类化合物或其盐在溶剂中发生三组分Mannich反应。反应完成后，经后处理得到所述的1,2,3,4‑四氢苯并[4,5]呋喃[2,3‑C]吡啶衍生物；该制备方法以苯并呋喃参与连续的两次Mannich反应，在温和的条件下实现了苯并呋喃和哌啶环的快速并联，反应高效简洁快速，收率较高，对于有机合成和药物化学具有深远意义。