发明授权
- 专利标题: 具负性激素和/或拮抗剂活性的视黄醛衍生物化合物的合成和应用
- 专利标题(英): Synthesis and use of retinoid compounds having negative hormone and/or antagonist activities
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申请号: CN98808295.0申请日: 1998-06-24
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公开(公告)号: CN1142928C公开(公告)日: 2004-03-24
- 发明人: E·S·克莱恩 , A·T·约翰森 , A·M·斯坦德文 , R·L·贝尔德 , S·J·吉勒特 , T·T·杜安 , S·纳格帕尔 , V·乌里贡达 , 藤敏 , R·A·尚德拉拉特纳
- 申请人: 阿勒根公司
- 申请人地址: 美国加利福尼亚州
- 专利权人: 阿勒根公司
- 当前专利权人: 阿勒根公司
- 当前专利权人地址: 美国加利福尼亚州
- 代理机构: 中国专利代理(香港)有限公司
- 代理商 杨九昌
- 优先权: 08/880,823 1997.06.24 US
- 国际申请: PCT/US1998/13065 1998.06.24
- 国际公布: WO1998/58922 EN 1998.12.30
- 进入国家日期: 2000-02-18
- 主分类号: C07D311/58
- IPC分类号: C07D311/58 ; C07C233/81 ; C07F7/18 ; A61K31/215 ; A61K31/335
摘要:
芳基-取代的和芳基以及(3-氧代-1-丙烯基)-取代的苯并吡喃、苯并噻喃、1,2-二氢喹啉和5,6-二氢萘衍生物具有视黄醛衍生物负性激素和/或拮抗剂样生物活性。可以给予哺乳动物(包括人)本发明的RAR拮抗剂以预防或降低RAR激动剂在受体结合位点的作用。具体地讲,单独或与视黄醛衍生物药物共同给予RAR兴奋剂以预防或改善由视黄醛或维生素A或维生素A前体引起的毒性或副作用。可以用视黄醛衍生物负性激素增强其它视黄醛衍生物和核受体激动剂的活性。例如,称为AGN 193109的视黄醛衍生物负性激素可以增加体外反式激活测定中其它视黄醛衍生物和类固醇激素的有效性。另外,反式激活测定也可以用于鉴定具有负性激素活性的化合物。这些测定是基于负性激素减量调节设计的具有结构转录激活剂结构域的嵌合视黄醛衍生物的活性的能力。
公开/授权文献
- CN1268130A 具负性激素和/或拮抗剂活性的视磺醛衍生物化合物的合成和应用 公开/授权日:2000-09-27