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公开(公告)号:CN1142928C
公开(公告)日:2004-03-24
申请号:CN98808295.0
申请日:1998-06-24
申请人: 阿勒根公司
IPC分类号: C07D311/58 , C07C233/81 , C07F7/18 , A61K31/215 , A61K31/335
CPC分类号: C07C57/50 , C07C63/33 , C07C63/49 , C07C63/66 , C07C63/72 , C07C63/74 , C07C65/19 , C07C65/28 , C07C65/38 , C07C69/618 , C07C69/76 , C07C69/90 , C07C69/94 , C07C233/81 , C07C233/87 , C07C245/10 , C07C327/48 , C07C2602/10 , C07C2602/28 , C07D213/55 , C07D277/30 , C07D307/54 , C07D311/58 , C07D333/24 , C07D335/06 , C07F7/081
摘要: 芳基-取代的和芳基以及(3-氧代-1-丙烯基)-取代的苯并吡喃、苯并噻喃、1,2-二氢喹啉和5,6-二氢萘衍生物具有视黄醛衍生物负性激素和/或拮抗剂样生物活性。可以给予哺乳动物(包括人)本发明的RAR拮抗剂以预防或降低RAR激动剂在受体结合位点的作用。具体地讲,单独或与视黄醛衍生物药物共同给予RAR兴奋剂以预防或改善由视黄醛或维生素A或维生素A前体引起的毒性或副作用。可以用视黄醛衍生物负性激素增强其它视黄醛衍生物和核受体激动剂的活性。例如,称为AGN 193109的视黄醛衍生物负性激素可以增加体外反式激活测定中其它视黄醛衍生物和类固醇激素的有效性。另外,反式激活测定也可以用于鉴定具有负性激素活性的化合物。这些测定是基于负性激素减量调节设计的具有结构转录激活剂结构域的嵌合视黄醛衍生物的活性的能力。
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公开(公告)号:CN1360890A
公开(公告)日:2002-07-31
申请号:CN01143840.1
申请日:1996-08-23
申请人: 阿勒根公司
IPC分类号: A61K31/352 , A61K31/382 , A61K31/215 , A61P39/02 , A61P43/00
CPC分类号: C07D335/06 , C07C57/50 , C07C63/33 , C07C63/49 , C07C63/66 , C07C63/72 , C07C63/74 , C07C65/19 , C07C65/28 , C07C65/38 , C07C69/618 , C07C69/76 , C07C69/90 , C07C69/94 , C07C233/81 , C07C245/10 , C07C327/48 , C07C2602/10 , C07D213/55 , C07D277/30 , C07D307/54 , C07D333/24 , C07F7/081
摘要: 芳基取代和芳基及(3-氧代-1-丙烯基)-取代的苯并吡喃、苯并噻喃、1,2-二氢喹啉和5,6-二氢萘衍生物具有视黄醛衍生物负性激素和/或拮抗剂样的生物活性。为了预防或降低RAR兴奋剂对于所结合的受体位点的作用,本发明的RAR拮抗剂可以给予哺乳动物包括人类。尤其可以给予或与视黄醛衍生物药物共同给予所述RAR兴奋剂,以便预防或改善由视黄醛衍生物或维生素A或维生素A前体引起的毒性或副作用。所述视黄醛衍生物负性激素可用于加强其它视黄醛衍生物和核受体兴奋剂的活性。例如,视黄醛衍生物负性激素(称为AGN 193109)在体外反式激活测试中有效地增加其它视黄醛衍生物和甾体激素的效力。此外,反式激活测试可以用于鉴定具有负性激素活性的化合物。这些测试方法基于负性激素下行调节设计用来加工组成性转录激活因子结构域的嵌合视黄醛衍生物受体能力。
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