一种N‑N轴手性吡咯衍生物及其合成方法，该衍生物的化学结构式如式3及式5所示；以1,4‑二酮衍生物与吲哚胺或吡咯胺作为反应原料，以分子筛为添加剂，以四氯化碳作为反应溶剂，在手性磷酸催化剂的催化下搅拌反应，TLC跟踪反应至完全，过滤、浓缩、纯化即制得。本发明合成的N‑N轴手性吡咯衍生物，通过生物活性测试，显示该类衍生物对QGP‑1肿瘤细胞具有较高的敏感度和很强的细胞毒活性；采用手性磷酸作为催化剂，获得极高的对映选择性。本发明反应条件较为常规，反应过程温和、简便、成本低廉，适宜工业化大规模生产，拓宽了该方法的适用范围；用了较多种类的底物作为反应物，获得了结构多样的产物，且产率及立体选择性高。