-
公开(公告)号：CN115385916B
公开(公告)日：2023-08-15
申请号：CN202110743214.8
申请日：2021-07-01
申请人： 江苏师范大学
IPC分类号： C07D487/04 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种手性吲哚啉并吡咯化合物及其合成方法，该手性吲哚啉并吡咯化合物的化学结构式如式3所示；以3‑烷基‑2‑吲哚烯与偶氮烯作为反应原料，以二氯甲烷作为反应溶剂，在手性磷酸催化剂的催化下搅拌反应，TLC跟踪反应至完全，过滤、浓缩、纯化即制得。本发明合成的性吲哚啉并吡咯化合物，通过生物活性测试，显示该类化合物对Hela、MCF‑7等多种癌细胞具有较高的敏感度和很强的细胞毒活性；采用手性磷酸作为催化剂，获得极高的对映选择性；反应条件较为常规，反应过程温和、简便、易操作、成本低廉，适宜工业化大规模生产，拓宽了该方法的适用范围；用了较多种类的底物作为反应物，获得了结构多样、复杂的产物，且产率高。
-
公开(公告)号：CN114524701A
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN202210084547.9
申请日：2022-01-25
申请人： 江苏师范大学
IPC分类号： C07B53/00 , C07D403/04 , C07D493/04 , A61P35/00
摘要： 一种N‑N轴手性吡咯衍生物及其合成方法，该衍生物的化学结构式如式3及式5所示；以1,4‑二酮衍生物与吲哚胺或吡咯胺作为反应原料，以分子筛为添加剂，以四氯化碳作为反应溶剂，在手性磷酸催化剂的催化下搅拌反应，TLC跟踪反应至完全，过滤、浓缩、纯化即制得。本发明合成的N‑N轴手性吡咯衍生物，通过生物活性测试，显示该类衍生物对QGP‑1肿瘤细胞具有较高的敏感度和很强的细胞毒活性；采用手性磷酸作为催化剂，获得极高的对映选择性。本发明反应条件较为常规，反应过程温和、简便、成本低廉，适宜工业化大规模生产，拓宽了该方法的适用范围；用了较多种类的底物作为反应物，获得了结构多样的产物，且产率及立体选择性高。
-
公开(公告)号：CN110452150A
公开(公告)日：2019-11-15
申请号：CN201910777706.1
申请日：2019-08-22
申请人： 江苏师范大学
IPC分类号： C07D209/12 , B01J31/02
摘要： 本发明公开了一种轴手性吲哚-萘类化合物及其制备方法，该轴手性吲哚-萘类化合物的化学结构如式9所示；以式7化合物与式8化合物作为反应原料，以1,1,2,2-四氯乙烷和对二甲苯的混合溶液作为溶剂，加入 分子筛，在手性磷酸催化剂作用下搅拌反应，TLC跟踪反应至完全，过滤、浓缩、纯化即制得，本发明制备轴手性吲哚-萘类化合物的方法，是一类有机小分子催化下的不对称加成反应，从消旋的原料出发，一步构建出轴手性吲哚-萘结构，操作简便、反应条件温和、原料经济易得，且制备得到的轴手性吲哚-萘类化合物的光学纯度高。本发明制备得到的轴手性吲哚-萘类化合物有望在不对称催化领域得到广泛应用。
-
公开(公告)号：CN110467555B
公开(公告)日：2020-11-24
申请号：CN201910777917.5
申请日：2019-08-22
申请人： 江苏师范大学
IPC分类号： C07D209/40 , A61P35/00 , A61K31/404
摘要： 本发明公开了一种轴手性芳基吲哚化合物及其合成方法，该化合物的化学结构式如式3或式5所示；以式1化合物或式4化合物与式2化合物作为反应原料，用二氯甲烷作为溶剂，加入分子筛，在手性磷酸催化剂作用下搅拌反应，TLC跟踪反应至完全，过滤、浓缩、纯化即制得；本发明对该类化合物进行了生物活性测试，结果显示其对MCF‑7乳腺癌细胞具有一定的细胞毒活性。本发明的合成方法操作简便、反应条件温和、原料经济易得，且制备得到的轴手性吲哚‑萘、吲哚‑苯化合物的光学纯度高，在医药研发领域具有广泛应用。
-
公开(公告)号：CN110467555A
公开(公告)日：2019-11-19
申请号：CN201910777917.5
申请日：2019-08-22
申请人： 江苏师范大学
IPC分类号： C07D209/40 , A61P35/00 , A61K31/404
摘要： 本发明公开了一种轴手性芳基吲哚化合物及其合成方法，该化合物的化学结构式如式3或式5所示；以式1化合物或式4化合物与式2化合物作为反应原料，用二氯甲烷作为溶剂，加入 分子筛，在手性磷酸催化剂作用下搅拌反应，TLC跟踪反应至完全，过滤、浓缩、纯化即制得；本发明对该类化合物进行了生物活性测试，结果显示其对MCF-7乳腺癌细胞具有一定的细胞毒活性。本发明的合成方法操作简便、反应条件温和、原料经济易得，且制备得到的轴手性吲哚-萘、吲哚-苯化合物的光学纯度高，在医药研发领域具有广泛应用。
-
公开(公告)号：CN114524701B
公开(公告)日：2022-12-02
申请号：CN202210084547.9
申请日：2022-01-25
申请人： 江苏师范大学
IPC分类号： C07B53/00 , C07D403/04 , C07D493/04 , A61P35/00
摘要： 一种N‑N轴手性吡咯衍生物及其合成方法，该衍生物的化学结构式如式3及式5所示；以1,4‑二酮衍生物与吲哚胺或吡咯胺作为反应原料，以分子筛为添加剂，以四氯化碳作为反应溶剂，在手性磷酸催化剂的催化下搅拌反应，TLC跟踪反应至完全，过滤、浓缩、纯化即制得。本发明合成的N‑N轴手性吡咯衍生物，通过生物活性测试，显示该类衍生物对QGP‑1肿瘤细胞具有较高的敏感度和很强的细胞毒活性；采用手性磷酸作为催化剂，获得极高的对映选择性。本发明反应条件较为常规，反应过程温和、简便、成本低廉，适宜工业化大规模生产，拓宽了该方法的适用范围；用了较多种类的底物作为反应物，获得了结构多样的产物，且产率及立体选择性高。
-
公开(公告)号：CN110452150B
公开(公告)日：2021-03-12
申请号：CN201910777706.1
申请日：2019-08-22
申请人： 江苏师范大学
IPC分类号： C07D209/12 , B01J31/02
摘要： 本发明公开了一种轴手性吲哚‑萘类化合物及其制备方法，该轴手性吲哚‑萘类化合物的化学结构如式9所示；以式7化合物与式8化合物作为反应原料，以1,1,2,2‑四氯乙烷和对二甲苯的混合溶液作为溶剂，加入分子筛，在手性磷酸催化剂作用下搅拌反应，TLC跟踪反应至完全，过滤、浓缩、纯化即制得，本发明制备轴手性吲哚‑萘类化合物的方法，是一类有机小分子催化下的不对称加成反应，从消旋的原料出发，一步构建出轴手性吲哚‑萘结构，操作简便、反应条件温和、原料经济易得，且制备得到的轴手性吲哚‑萘类化合物的光学纯度高。本发明制备得到的轴手性吲哚‑萘类化合物有望在不对称催化领域得到广泛应用。
-
公开(公告)号：CN112264091A
公开(公告)日：2021-01-26
申请号：CN202011355409.7
申请日：2020-11-27
申请人： 江苏师范大学
IPC分类号： B01J31/02 , C07D209/34 , C07D453/04 , C07D493/04
摘要： 本发明公开了一种轴手性苯乙烯类叔胺硫脲催化剂及其制备方法与应用，所述轴手性苯乙烯类叔胺硫脲催化剂的化学结构如式3、4所示。本发明的制备方法包括如下步骤：(1)将式1化合物与二氯硫化碳作为原料，放入二氯甲烷中，再加入吡啶，在25℃搅拌反应，TLC跟踪反应至结束；(2)将步骤(1)的产物浓缩后加入二氯甲烷和式2化合物，在25℃搅拌反应，TLC跟踪反应至结束；(3)将步骤(2)的产物浓缩、纯化，即得到式3、4化合物。本发明的催化剂立体选择性控制较好，催化效果更佳。本发明的制备方法步骤简洁，降低了成本，一步可以获得两种构型不同的催化剂；本方法反应条件温和、提高了对映选择性。
-
公开(公告)号：CN115385916A
公开(公告)日：2022-11-25
申请号：CN202110743214.8
申请日：2021-07-01
申请人： 江苏师范大学
IPC分类号： C07D487/04 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种手性吲哚啉并吡咯化合物及其合成方法，该手性吲哚啉并吡咯化合物的化学结构式如式3所示；以3‑烷基‑2‑吲哚烯与偶氮烯作为反应原料，以二氯甲烷作为反应溶剂，在手性磷酸催化剂的催化下搅拌反应，TLC跟踪反应至完全，过滤、浓缩、纯化即制得。本发明合成的性吲哚啉并吡咯化合物，通过生物活性测试，显示该类化合物对Hela、MCF‑7等多种癌细胞具有较高的敏感度和很强的细胞毒活性；采用手性磷酸作为催化剂，获得极高的对映选择性；反应条件较为常规，反应过程温和、简便、易操作、成本低廉，适宜工业化大规模生产，拓宽了该方法的适用范围；用了较多种类的底物作为反应物，获得了结构多样、复杂的产物，且产率高。
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
9 条记录 (耗时 0.023 秒)
