本发明涉及一种透血脑屏障药物递送系统及其制备方法和应用，所述透血脑屏障药物递送系统包括中性粒细胞外泌体及包载于所述中性粒细胞外泌体中的药物；所述药物为中枢神经系统疾病治疗药物。本发明构建了一种具有良好生物相容性的中性粒细胞外泌体载药递送系统，该载药系统具有与中性粒细胞类似的生物学特性，可高效透血脑屏障，有效响应炎症，并靶向炎症部位，是治疗胶质瘤及其他中枢神经系统疾病极具应用前景的药物载体。本发明为胶质瘤和其他中枢神经系统疾病的非侵入性炎性微环境靶向药物递送提供了一种颇具转化应用前景的新策略。