本发明公开了一种CD44靶向的紫杉烷类纳米晶体，纳米晶体包括紫杉烷类药物和糖胺聚糖衍生物载体。本发明还公开了一种CD44靶向的紫杉烷类纳米晶体的制备方法，纳米晶体利用糖胺聚糖衍生物载体的Fmoc基团与紫杉烷类药物的氢键作用、疏水作用、π‑π堆积作用中的一种或几种得到高度分散的纳米晶体。本发明还公开了一种CD44靶向的紫杉烷类纳米晶体的应用，将其应用于制备治疗CD44受体高表达疾病药物，纳米晶体可制备为冻干制剂。本发明的紫杉烷类纳米晶体借助多糖骨架与肿瘤细胞表面高表达的CD44受体的高度亲和力，将药物主动靶向至特定肿瘤细胞，作用于治疗靶点，可显著提高肿瘤部位的药物浓度，从而增强抗肿瘤疗效。