本发明提供了一种叶酸受体靶向的大分子钆肿瘤磁共振造影剂及其制备方法与应用。所述的叶酸受体靶向的大分子钆肿瘤磁共振造影剂由叶酸‑壳聚糖复合物与壳聚糖‑Gd‑DTPA复合物交联形成的纳米粒组成。其中叶酸可靶向作用于过度表达叶酸受体的肿瘤细胞，壳聚糖做为大分子可增加造影剂在肿瘤细胞内的滞留时间，两者结合可特异靶向肿瘤细胞，减少对正常组织的损害并明显增强造影效果，提高滞留时间。本发明还提供了本发明所述的叶酸受体靶向的大分子钆肿瘤磁共振造影剂的制备方法，所述方法操作简单、污染小、效率高。