本发明涉及生物医疗技术领域，公开了一种具有不对称二乙腈基结构的近红外聚集诱导发光型超高效光敏剂、制备方法及应用。该光敏剂具有以下通式结构：#imgabs0#制备方法是将对芳基二乙腈与芳基甲醛进行Knoevenagel缩合反应，生成的中间产物与N取代的芳基甲醛再进行一步Knoevenagel缩合反应，最后通过成盐反应得到上述光敏剂。该光敏剂具有典型的聚集诱导发光(AIE)性能，最大发射波长位于近红外区(＞650nm)，可用于近红外荧光成像。该类光敏剂特异性靶向细胞内的线粒体，在光照下，可以高效地产生单线态氧(1O2)，其1O2产率达到经典光敏剂玫瑰红B的6倍以上，具有良好的光动力治疗效果。在近红外荧光成像引导的光动力疾病治疗中具有潜在的临床应用价值。