发明授权
- 专利标题: 一种法匹拉韦的制备方法
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申请号: CN202110820548.0申请日: 2021-07-20
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公开(公告)号: CN115636796B公开(公告)日: 2024-06-18
- 发明人: 戚聿新 , 吕强三 , 周立山 , 王全龙
- 申请人: 新发药业有限公司
- 申请人地址: 山东省东营市垦利开发区北外环以南华丰路以东(原垦利镇黄店村东)
- 专利权人: 新发药业有限公司
- 当前专利权人: 新发药业有限公司
- 当前专利权人地址: 山东省东营市垦利开发区北外环以南华丰路以东(原垦利镇黄店村东)
- 代理机构: 济南金迪知识产权代理有限公司
- 代理商 韩献龙
- 主分类号: C07D241/24
- IPC分类号: C07D241/24
摘要:
本发明提供一种法匹拉韦的制备方法,该方法利用丙二酸二酯和卤素试剂经取代反应制备2,2‑二卤代丙二酸二酯,然后和2‑氨基乙酰胺盐酸盐游离所得2‑氨基乙酰胺经酰胺化反应得到N‑氨基羰基甲基‑2,2‑二卤代丙二酸单酯单酰胺,并于碱作用下经环合反应得到3,6‑二羟基吡嗪‑2‑甲酸,然后和环化卤代光气化试剂进行环化卤代反应得到6‑氯‑4H‑[1,3]二恶英[4,5‑b]吡嗪‑2,4‑二酮,于催化剂作用下和氟化钾进行取代反应,最后与氨进行酰胺化开环反应得到法匹拉韦。本发明制备方法所用原料价廉易得,操作步骤简单、安全环保、易于实现,反应原子经济性和选择性高,收率和纯度高,产品成本低,适于绿色工业化生产。
公开/授权文献
- CN115636796A 一种法匹拉韦的制备方法 公开/授权日:2023-01-24