一种特格拉赞中间体的制备方法
摘要:
本发明公开了一种特格拉赞中间体的制备方法,包括:化合物1与二甲胺盐酸盐在酰胺化试剂条件下,反应得到化合物2;化合物2在碱性条件下,与苄醇反应得到化合物3;化合物3经还原反应得到化合物4;化合物4经硝化反应得到化合物5;化合物5经氨基保护得到化合物6;化合物6经还原反应得到化合物7;化合物7经环和反应得到化合物8;化合物8经脱保护基反应得到特格拉赞中间体化合物9。本发明方法以3‑氟‑4‑硝基苯甲酸为起始原料,依次经缩合、取代、还原、硝化、氨基保护、还原、环和、脱保护基,得目标产物化合物9,反应路线中未使用贵重金属,成本较低,各步反应步骤均操作安全简单,环境污染小,后处理简单,工业化生产可行性高。
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