本发明公开了一种具有缓释效果的透明质酸微球复合溶液制剂的制备方法，将透明质酸或其盐、交联剂、活性剂、水或者缓冲溶液混合搅拌均匀作为水相；在搅拌作用下，将水相逐滴滴加入含有乳化剂的油相中，充分均匀乳化，作为乳化相；在一定温度下将乳化相进行交联，通过后处理去除油相后，即得到含有活性成分的透明质酸微球。在此基础上，交联的透明质酸活性微球与非交联的透明质酸溶液进行均相混合，配成含有活性成分的透明质酸微球复合溶液。本发明通过反相乳化交联技术，制备了一系列尺寸可控、颗粒均匀、力学性能优异、生物相容性强的透明质酸微球复合溶液，其独特的缓释技术更赋予了产品高功效、长维持时间的作用。