本发明公开了一类吲哚啉并四氢吡喃类化合物及其制备方法，属于有机合成领域，其制备方法为：在一根干燥的反应试管中加入Pd2(dba)3•CHCl3和配体，然后加入溶剂，搅拌络合5分钟后，依次加入3‑硝基吲哚（Ⅱ）和烯基碳酸酯（Ⅲ）；待反应完毕后，分离纯化得到吲哚啉并四氢吡喃类化合物（Ⅰ）；本发明所提供的含吲哚啉并四氢吡喃类化合物，含有易官能化基团，便于衍生合成其它多环类化合物；同时，本发明还公开了该类化合物在制备用于抗肿瘤药物中的用途；而且本发明的制备方法具有新颖、简捷、操作简单、反应条件温和、收率高等优点。