公开(公告)号：CN115785110B

公开(公告)日：2024-03-12

申请号：CN202211575626.6

申请日：2022-12-09

申请人： 成都大学

发明人： 赵建强 ,  窦培豪 ,  袁伟成 ,  王振华 ,  游勇

IPC分类号： C07D491/052

摘要： 本发明公开了一类吲哚啉并四氢吡喃类化合物及其制备方法，属于有机合成领域，其制备方法为：在一根干燥的反应试管中加入Pd2(dba)3•CHCl3和配体，然后加入溶剂，搅拌络合5分钟后，依次加入3‑硝基吲哚（Ⅱ）和烯基碳酸酯（Ⅲ）；待反应完毕后，分离纯化得到吲哚啉并四氢吡喃类化合物（Ⅰ）；本发明所提供的含吲哚啉并四氢吡喃类化合物，含有易官能化基团，便于衍生合成其它多环类化合物；同时，本发明还公开了该类化合物在制备用于抗肿瘤药物中的用途；而且本发明的制备方法具有新颖、简捷、操作简单、反应条件温和、收率高等优点。

公开(公告)号：CN114292277A

公开(公告)日：2022-04-08

申请号：CN202210029405.2

申请日：2022-01-12

申请人： 成都大学

发明人： 赵建强 ,  窦培豪 ,  袁伟成 ,  王振华 ,  游勇

IPC分类号： C07D491/052

摘要： 本发明公开了一类吲哚啉并四氢吡喃类化合物及其制备方法，属于有机合成领域，其制备方法为：在一根干燥的反应试管中加入Pd2(dba)3•CHCl3和配体，然后加入溶剂，搅拌络合5分钟后，依次加入3‑硝基吲哚（Ⅱ）和烯基碳酸酯（Ⅲ）；待反应完毕后，分离纯化得到吲哚啉并四氢吡喃类化合物（Ⅰ）；本发明所提供的含吲哚啉并四氢吡喃类化合物，含有易官能化基团，便于衍生合成其它多环类化合物，可以为新药的研发及药物的筛选提供更多候选分子；而且本发明的制备方法具有新颖、简捷、操作简单、反应条件温和、收率高等优点。

公开(公告)号：CN115785110A

公开(公告)日：2023-03-14

申请号：CN202211575626.6

申请日：2022-12-09

申请人： 成都大学

发明人： 赵建强 ,  窦培豪 ,  袁伟成 ,  王振华 ,  游勇

IPC分类号： C07D491/052

摘要： 本发明公开了一类吲哚啉并四氢吡喃类化合物及其制备方法，属于有机合成领域，其制备方法为：在一根干燥的反应试管中加入Pd2(dba)3•CHCl3和配体，然后加入溶剂，搅拌络合5分钟后，依次加入3‑硝基吲哚（Ⅱ）和烯基碳酸酯（Ⅲ）；待反应完毕后，分离纯化得到吲哚啉并四氢吡喃类化合物（Ⅰ）；本发明所提供的含吲哚啉并四氢吡喃类化合物，含有易官能化基团，便于衍生合成其它多环类化合物；同时，本发明还公开了该类化合物在制备用于抗肿瘤药物中的用途；而且本发明的制备方法具有新颖、简捷、操作简单、反应条件温和、收率高等优点。

公开(公告)号：CN112480124A

公开(公告)日：2021-03-12

申请号：CN202011480030.9

申请日：2020-12-16

申请人： 成都大学

发明人： 王振华 ,  袁伟成 ,  赵建强 ,  游勇 ,  张夏妍 ,  窦培豪 ,  卢文雅

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明公开了一种三氟甲基取代的手性四氢吡咯[1,2‑c]喹唑啉‑3,5‑二酮，属于有机合成领域，该类化合物的制备方法为将手性有机催化剂和烯基琥珀酰亚胺（I）溶解在有机溶剂中，然后加入环状三氟甲基酮亚胺（Ⅱ）及添加剂，反应在一定温度下搅拌0.5‑2天，待反应完成后，分离纯化即得；本发明通过连续的不对称Mannich加成反应/分子内的转酰胺化反应，实现了三氟甲基取代的手性四氢吡咯[1,2‑c]喹唑啉‑3,5‑二酮的制备；该类化合物所具有的核心骨架结构喹唑啉酮广泛存在于生物活性化合物中，该制备方法的发明能够极大丰富了该类化合物骨架结构；本发明的制备方法具有反应条件温和、操作简便、底物适应范围广、立体选择性高等优点。