本发明公开了一种基于体内活性氧响应的多功能前药递送化合物及制备方法和应用，通过以下过程制备：亚甲基蓝在含有Na2S2O4和NaHCO3的CH2Cl2、H2O的混合溶液下，得到还原后的亚甲基蓝；还原后的亚甲基蓝与三光气在三乙胺的CH2Cl2溶液中反应，得到基于体内活性氧响应的多功能前药递送化合物。本发明的基于体内ROS响应的多功能前药递送化合物制备方法简单，易于实现，并且应用范围广。该送化合物能够用于构建“诊疗一体化”药物，利用该化合物所构建的探针分子能够改善纳米递送药物体系在诊疗一体化概念应用方面的生物毒性，同时扩充诊疗一体化概念的应用多元性。