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公开(公告)号：CN118027142A
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202410128387.2
申请日：2024-01-30
申请人： 西安交通大学
摘要： 本发明公开了一种直链型人白血病细胞靶向穿膜肽及其制备和应用，属于肿瘤靶向治疗技术领域。采用单点突变、多点突变及D型氨基酸替换的改造策略，对九肽C9C的非关键氨基酸位点(CGFYWLRSC)进行精氨酸(R)、D型苯丙氨酸(f)、苯丙氨酸(F)及苯并噻吩丙氨酸(3Bta)替换，得到分子量小，易进入细胞发挥作用、易于大量合成、稳定性好、安全性好的直链型人白血病细胞靶向穿膜肽，该穿膜肽具有肿瘤细胞靶向及透膜能力，在制备抗肿瘤药物(靶向递送及透膜方面)、靶向人慢性髓系白血病细胞、人外周血嗜碱性白血病细胞及人急性T淋巴细胞白血病细胞的治疗中有良好的应用前景，可作为C9C系列多肽开发的又一重要领域。
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公开(公告)号：CN116271024A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310130894.5
申请日：2023-02-17
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： A61K41/00 , A61P35/00 , C07D417/14
摘要： 本发明公开了一种细胞内自组装血管靶向光敏剂及其制备方法和应用，光敏剂通过以下步骤制备：将索拉菲尼经水解得到带有活性反应基团羧基的化合物，然后与炔基胺经酰胺缩合反应，得到带有炔基的血管靶向分子；或将BD7与炔基酸经酰胺缩合反应，得到带有炔基的血管靶向分子；将带有炔基的血管靶向分子与带有叠氮基团的苯并吩噻嗪类光敏剂，进行生物正交反应，得到细胞内自组装血管靶向光敏剂。本发明构建的细胞内自组装形成血管靶向光敏剂的制备方法简单，易于实现，并且收率较高。并且能够用于制备治疗癌症的药物中，尤其用于制备以VEGFR2为靶点的抗肿瘤药物中。
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公开(公告)号：CN113189217B
公开(公告)日：2023-06-02
申请号：CN202110390936.X
申请日：2021-04-12
申请人： 西安交通大学
摘要： 一种细胞膜反向包覆细胞膜磁性纳米材料及制备方法和应用，采用链霉亲和素表面功能化修饰EDC活化后的Fe3O4‑COOH纳米颗粒得到SA‑Fe3O4纳米颗粒；培养高表达A549细胞，并在对数期收集A549细胞并在细胞表面标记生物素，得到细胞膜悬浮液；将细胞膜悬浮液与SA‑Fe3O4纳米颗粒发生非共价键键合，制得细胞膜反向包覆细胞膜磁性纳米材料。本发明制备的细胞膜反向包覆磁性纳米材料具有药物实际作用靶点高度暴露的特点，保障了后续有效的药物筛选过程。本发明可以实现细胞膜反相的均匀包覆，通过细胞膜在载体材料上的定向吸附，实现药物筛选位点(受体)方向的一致性，实现特异性筛选和快速磁性分离的结合。
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公开(公告)号：CN114437113B
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202210270897.4
申请日：2022-03-18
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07D513/04 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开一种噻唑并吡啶环联三氮唑类化合物及其制备方法和应用，采用基于片段的药物设计策略，在对噻唑并吡啶环上氨基酰化的同时，在端部苯环上引入了卤化取代基，以构建具有激酶抑制活性的噻唑并吡啶联三氮唑类化合物库，并具有Bcr‑Abl激酶抑制活性的酪氨酸激酶抑制剂，并且能够用于制备抗肿瘤药物中。端部苯环上引入的卤化取代基，可以扩展Bcr‑Abl激酶抑制剂的结构多样性，同时活性试验显示噻唑并吡啶环对化合物的激酶抑制活性具有重要作用，能够提高受体与化合物之间的亲和力，可以作为Bcr‑Abl酪氨酸激酶抑制剂的药效片段。
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公开(公告)号：CN115521350A
公开(公告)日：2022-12-27
申请号：CN202211174433.X
申请日：2022-09-26
申请人： 西安交通大学
摘要： 本发明公开了一种基于β‑乳糖苷酶响应的近红外一区多功能荧光链接体及制备方法和应用，制备方法包括以下步骤：2,3,4,6‑四‑O‑乙酰基‑α‑D‑吡喃半乳糖与5‑醛基水杨醛在K2CO3的作用下，得到带有二醛基的中间体；4‑(2‑甲基‑4‑苯并[cd]吲哚‑1‑基)丁烷‑1‑磺酸盐与带有二醛基的中间体在(CH3CO)2O作用下，得到基于β‑乳糖苷酶响应的近红外一区多功能链接体，本发明中的多功能荧光链接体可以对靶向抗肿瘤药物分子进行化学共价修饰构建“诊疗一体化”药物，进而通过肿瘤微环境的刺激，触发荧光点亮进行肿瘤部位的荧光标记，同时释放靶向抗肿瘤药物分子，从而达到对肿瘤的标记示踪以及治疗。
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公开(公告)号：CN114437037A
公开(公告)日：2022-05-06
申请号：CN202210269712.8
申请日：2022-03-18
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07D401/14 , A61P35/02 , A61K31/4439
摘要： 本发明提供一种含有吡啶联三氮唑类化合物及其制备方法和应用，利用酰化、圜头反应、点击化学、缩合等反应合成目标化合物，并构建了化合物库，该类化合物是具有新型分子结构的Bcr‑Abl小分子酪氨酸激酶抑制剂。该化合物能够用于制备抗肿瘤药物，具有一定的抑制Bcr‑AblWT和Bcr‑AblT315I激酶活性，并且对K562细胞具有一定的细胞增值抑制活性。引入吡啶联三氮唑结构，可以扩展Bcr‑Abl激酶抑制剂的结构多样性，同时活性试验显示吡啶联三氮唑结构对化合物的抑制活性具有重要作用，能够提高受体与化合物之间的亲和力，可以作为Bcr‑Abl酪氨酸激酶抑制剂的铰链区作用药效片段。
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公开(公告)号：CN113512022A
公开(公告)日：2021-10-19
申请号：CN202110728477.1
申请日：2021-06-29
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07D311/82 , C09K11/06 , A61K31/416 , A61K31/44 , A61K39/395 , A61K47/54 , A61K49/00 , A61P35/00
摘要： 一种基于pH响应的多功能荧光链接体及制备方法和应用，9‑(2‑羧基苯基)‑3,6‑双(二乙氨基)占吨翁氯化物与N‑Boc‑丁二胺在EDC·HCl的缩合下，得到带有Boc保护的氨基末端中间体；带有Boc保护的氨基末端中间体在CF3COOH的作用下，得到带有氨基末端的中间体；带有氨基末端的中间体与亚二硫基二乙酸在EDC·HCl的缩合下，得到基于pH响应的多功能荧光链接体。本发明的链接体分子能够化学修饰靶向抗肿瘤药物分子进而构建“诊疗一体化”药物，其进入体内，在肿瘤低pH微环境的催化下，荧光开启进行标记示踪，同时在高还原的肿瘤微环境下进行靶向抗肿瘤药物释放，从而实现诊疗一体化的目的。
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公开(公告)号：CN111187212A
公开(公告)日：2020-05-22
申请号：CN202010022870.4
申请日：2020-01-09
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07D229/02 , C07D403/12 , C09K11/06 , G01N21/64
摘要： 一种免洗型光亲和链接体及制备方法和应用，4-[3-(三氟甲基)-3H-双吖丙啶-3-基]苄胺盐酸盐与(R)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-4-戊烯酸在EDC·HCl的缩合下，得到带Boc保护基的含有碳碳双键的光亲和链接体中间体；将带Boc保护基的含有碳碳双键的光亲和链接体中间体在三氟乙酸的作用下脱除保护基得到免洗型光亲和链接体。本发明的免洗型光亲和链接体分子制备方法简单，易于实现，并且收率较高。本发明中的免洗型光亲和链接体分子可以对靶向识别分子进行化学共价修饰构建光亲合探针分子，进而通过光交联技术对其靶标分子进行特异性共价标记，最后通过生物正交反应点亮荧光，从而实现对靶标分子的示踪。
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公开(公告)号：CN106748991B
公开(公告)日：2020-03-17
申请号：CN201611001518.2
申请日：2016-11-14
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07D213/75 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种具有抗肿瘤活性的双芳基脲化合物及其制备方法和应用，该化合物的结构式为其中R1为氢或卤素基团，R2为烷烃基团或卤素基团。该化合物对VEGFR‑2激酶有很好的抑制活性，能够通过抑制VEGFR‑2激酶的活性，阻断其诱导的信号通路，抑制肿瘤细胞的增生和迁移，从而可应用于抗肿瘤药物的制备。且该化合物的制备方法具有原料易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜的优点。
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公开(公告)号：CN109824584A
公开(公告)日：2019-05-31
申请号：CN201910049053.5
申请日：2019-01-18
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07D213/82 , C07D213/76 , A61P35/00
摘要： 一种含有叔亮氨酸的类肽类化合物及其制备方法和应用，利用酰化、Suzuki偶联、缩合等反应合成目标化合物，并构建了化合物库，该类化合物是具有新型分子结构的Bcr-Abl小分子酪氨酸激酶抑制剂，本发明采用基于片段的药物设计策略，以联苯吡啶为铰链区结合片段，引入L-叔亮氨酸为柔性Linker，以构建具有激酶抑制活性的类肽类小分子化合物库，并通过ADP-Glo的激酶活性筛选发现具有Bcr-Abl激酶抑制活性的酪氨酸激酶抑制剂。激酶筛选试验表明此类化合物对Abl激酶、T315I突变Abl激酶均具有一定的抑制活性，细胞增殖试验表明大部分化合物对K562细胞具有一定的抑制活性。
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