本发明公开了一种吲哚啉环并2H‑1,4‑氧硫噻吩类化合物，属于有机化学合成领域；其制备方法为将3‑卤代氧化吲哚（I）和吡啶鎓1,4‑两性离子硫醇盐（Ⅱ）溶解于有机溶剂中，然后加入碱，在室温下搅拌反应3‑72 h，待反应完毕后，直接分离纯化即可得到产品；本发明通过3‑卤代氧化吲哚作为三原子合成子和吡啶鎓1,4‑两性离子硫/氮盐发生(3+3)环加成反应，实现了具有一个手性中心的吲哚啉环并2H‑1,4‑氧硫噻吩类三环化合物的构建；本发明的制备方法具有新颖、简洁、操作简单、反应条件温和、底物普适性好等优点；并且该类化合物在抗肿瘤方面显示出应用前景。