公开(公告)号：CN117865937A

公开(公告)日：2024-04-12

申请号：CN202410019600.6

申请日：2024-01-05

申请人： 成都大学

发明人： 赵建强 ,  袁伟成 ,  杨磊 ,  沈耀滨 ,  钱慧玲 ,  游勇 ,  王振华 ,  张颜萍

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一类手性β‑氨基吡啶类衍生物，属于有机化学合成技术领域，所述手性β‑氨基吡啶类衍生物为组装β‑氨基吡啶和氧化吲哚亚结构的化合物；其制备方法为将2‑吡啶乙酸酯（Ⅰ）和靛红亚胺（Ⅱ）溶解在有机溶剂中，然后加入预先络合好的金属和配体复合物，待反应完毕后，分离纯化得到产物（Ⅲ）；本发明提供的手性β‑氨基吡啶类衍生物具有两个连续的手性中心，同时含有具有药效官能团的氧化吲哚和氨基吡啶结构，可以为新药的研发及药物的筛选提供更多候选分子，并且该类化合物在抗肿瘤方面显示出较好的应用前景；制备方法具有新颖、简捷、操作简单、反应条件温和、收率高、立体选择性高等优点。

公开(公告)号：CN116041366A

公开(公告)日：2023-05-02

申请号：CN202310215209.9

申请日：2023-03-08

申请人： 成都大学

发明人： 袁伟成 ,  杨磊 ,  赵建强 ,  王振华 ,  游勇 ,  张颜萍

IPC分类号： C07D495/20 ,  A61K31/407 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了一类手性3‑螺环氧化吲哚并苯并噻吩砜类衍生物，属于有机化学合成技术领域，并公开了其制备方法为：氩气保护下，将金属铜盐与手性配体L溶解在有机溶剂中搅拌0.5‑1 h后，加入N‑2,2,2‑三氟乙基靛红亚胺（Ⅱ）和1,1‑苯并噻吩二氧化物（Ⅲ）以及催化量的碱，在‑10℃‑25℃下搅拌反应48‑96 h，待反应完毕后，分离纯化得到产物I；本发明还公开了该类化合物在制备用于抗肿瘤药物中的用途，其在抗肿瘤药物研究中具有很好的潜在价值；并且本发明的制备方法具有新颖、操作简单、反应条件温和、收率高、立体选择性高等优点。

公开(公告)号：CN115215783B

公开(公告)日：2024-01-26

申请号：CN202210990360.5

申请日：2022-08-18

申请人： 成都大学

发明人： 游勇 ,  袁伟成 ,  赵建强 ,  张颜萍 ,  王振华 ,  李婷婷

IPC分类号： C07D209/40 ,  C07D491/20 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了一种炔丙基取代的手性3‑氨基‑3,3‑双取代氧化吲哚类化合物，属于有机化学合成及医药领域，该类化合物的结构是以C3位氨基和炔丙基取代的3,3‑双取代氧化吲哚为骨架，其合成方法为在室温下，将铜盐和手性配体L）溶于有机溶剂中搅拌，然后依次加入4‑乙炔基环状碳酸酯（I）、3‑氨基氧化吲哚（II）、有机碱，然后搅拌反应完毕后，直接分离纯化即得；本发明提供的化合物可通过简单的反应，高效地转化为其他结构新颖的3‑氨基‑3,3‑二取代氧化吲哚以及3‑氨基螺环氧化吲哚类化合物，其在抗肿瘤药物研究中具有很好的潜在应用价值；本发明的合成方法新颖、操作简单、反应条件温和、底物普适性好、收率高、立体选择性高等优点。

公开(公告)号：CN116655641A

公开(公告)日：2023-08-29

申请号：CN202310705430.2

申请日：2023-06-15

申请人： 成都大学

发明人： 游勇 ,  袁伟成 ,  张颜萍 ,  李婷婷 ,  王振华 ,  赵建强 ,  甘国英 ,  段思洋

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P31/00 ,  A61P29/00

摘要： 本发明公开了一种色胺酮亚胺类化合物及其衍生物，属于有机化学合成及医药领域，该类化合物的结构包含亚胺官能团和吲哚并喹唑啉酮骨架，其合成方法为在室温下，将色胺酮（I）溶于有机溶剂中搅拌，然后加入氮杂叶立德试剂（II），加热搅拌反应，反应结束后分离纯化即得；还公开了该类化合物与吲哚或者吡咯反应的产物6‑氨基‑6‑(3‑吲哚基)吲哚并喹唑啉酮或6‑氨基‑6‑(2‑吡咯基)吲哚并喹唑啉酮类衍生物；还公开了该类衍生物在制备用于治疗白血病肺癌中的应用；本发明的化合物应用广泛，在不对称合成方面具有巨大应用价值，尤其在新药研发方面表现出广阔应用前景；且其合成方法操作简单、反应条件温和、底物普适性好、收率高等优点。

公开(公告)号：CN115197161B

公开(公告)日：2024-01-26

申请号：CN202210990478.8

申请日：2022-08-18

申请人： 成都大学

发明人： 赵建强 ,  袁伟成 ,  钱慧玲 ,  张雪墁 ,  饶瀚文 ,  游勇 ,  王振华 ,  张颜萍

IPC分类号： C07D263/42 ,  C07D413/04 ,  C07D295/182 ,  C07C233/83 ,  C07C231/10 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一类Z‑构型的烯丙基氨基酸类衍生物，属于有机化学合成技术领域，该类化合物具有如式（Ⅰ）所示的结构，本发明还公开了该类化合物的制备方法，为将烯基环状碳酸乙烯酯（Ⅱ）和吖内酯（Ⅲ）溶解在有机溶剂中，然后加入钯源和配体，在一定温度下搅拌反应，待反应完毕后，分离纯化得到产物I；本发明所提供的烯丙基氨基酸类衍生物具有独特的Z‑构型，且包含一个季碳手性中心，在药物化学合成中具有非常重要的作用；同时，本发明的化合物通过官能团转化，可以进一步合成具有抗肿瘤活性的新的化合物；本发明的制备方法具有新颖、简捷、操作简单、反应条件温和、收率高、立体选择性选择性高等优点。

公开(公告)号：CN115215783A

公开(公告)日：2022-10-21

申请号：CN202210990360.5

申请日：2022-08-18

申请人： 成都大学

发明人： 游勇 ,  袁伟成 ,  赵建强 ,  张颜萍 ,  王振华 ,  李婷婷

IPC分类号： C07D209/40 ,  C07D491/20 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了一种炔丙基取代的手性3‑氨基‑3,3‑双取代氧化吲哚类化合物，属于有机化学合成及医药领域，该类化合物的结构是以C3位氨基和炔丙基取代的3,3‑双取代氧化吲哚为骨架，其合成方法为在室温下，将铜盐和手性配体（L）溶于有机溶剂中搅拌，然后依次加入4‑乙炔基环状碳酸酯（I）、3‑氨基氧化吲哚（II）、有机碱，然后搅拌反应完毕后，直接分离纯化即得；本发明提供的化合物可通过简单的反应，高效地转化为其他结构新颖的3‑氨基‑3,3‑二取代氧化吲哚以及3‑氨基螺环氧化吲哚类化合物，其在抗肿瘤药物研究中具有很好的潜在应用价值；本发明的合成方法新颖、操作简单、反应条件温和、底物普适性好、收率高、立体选择性高等优点。

公开(公告)号：CN117924304A

公开(公告)日：2024-04-26

申请号：CN202311765125.9

申请日：2023-12-19

申请人： 成都大学

发明人： 游勇 ,  张颜萍 ,  袁伟成 ,  王振华 ,  赵建强

IPC分类号： C07D491/20 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00

摘要： 本发明公开了一种含二氢萘并呋喃结构的手性吲哚啉并喹唑啉酮多环化合物，其具有如式（Ⅰ）所示的结构，属于有机合成化学及医药领域。还公开了其制备方法为将色胺酮亚胺（Ⅱ），萘酚（Ⅲ）溶于有机溶剂中，然后加入分子筛和手性催化剂，室温下搅拌反应，反应结束后，分离纯化得到含二氢萘并呋喃结构的手性吲哚啉并喹唑啉酮多环化合物；本发明所提供的多环化合物，具有二氢萘并呋喃和吲哚并喹唑啉酮亚结构；还公开了该类化合物在抗肿瘤药物研发中的用途，其在抗肿瘤药物研究中具有很好的潜在价值；而且本发明的制备方法具有新颖、操作简单、反应条件温和、收率高、立体选择性高等优点。

公开(公告)号：CN117247398A

公开(公告)日：2023-12-19

申请号：CN202311258514.2

申请日：2023-09-27

申请人： 成都大学

发明人： 袁伟成 ,  孙婷伽 ,  赵建强 ,  游勇 ,  王振华 ,  张颜萍

IPC分类号： C07D497/04 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P15/00 ,  A61P1/16 ,  A61K31/407

摘要： 本发明公开了一种吲哚啉环并2H‑1,4‑氧硫噻吩类化合物，属于有机化学合成领域；其制备方法为将3‑卤代氧化吲哚（I）和吡啶鎓1,4‑两性离子硫醇盐（Ⅱ）溶解于有机溶剂中，然后加入碱，在室温下搅拌反应3‑72 h，待反应完毕后，直接分离纯化即可得到产品；本发明通过3‑卤代氧化吲哚作为三原子合成子和吡啶鎓1,4‑两性离子硫/氮盐发生(3+3)环加成反应，实现了具有一个手性中心的吲哚啉环并2H‑1,4‑氧硫噻吩类三环化合物的构建；本发明的制备方法具有新颖、简洁、操作简单、反应条件温和、底物普适性好等优点；并且该类化合物在抗肿瘤方面显示出应用前景。

公开(公告)号：CN114573602A

公开(公告)日：2022-06-03

申请号：CN202210256294.9

申请日：2022-03-16

申请人： 成都大学

发明人： 袁伟成 ,  杨磊 ,  赵建强 ,  王振华 ,  游勇 ,  张颜萍

IPC分类号： C07D495/20 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了一类手性3‑螺环氧化吲哚并苯并噻吩砜类衍生物，属于有机化学合成技术领域，并公开了其制备方法为：氩气保护下，将金属铜盐与手性配体L溶解在有机溶剂中搅拌0.5‑1 h后，加入N‑2,2,2‑三氟乙基靛红亚胺（II）和1,1‑苯并噻吩二氧化物（ⅡI）以及催化量的碱，在‑10℃‑25℃下搅拌反应48‑96 h，待反应完毕后，分离纯化得到产物I；本发明还公开了该类化合物在制备用于抗肿瘤药物中的用途，其在抗肿瘤药物研究中具有很好的潜在价值；并且本发明的制备方法具有新颖、操作简单、反应条件温和、收率高、立体选择性高等优点。

公开(公告)号：CN117343075A

公开(公告)日：2024-01-05

申请号：CN202311288574.9

申请日：2023-10-06

申请人： 成都大学

发明人： 赵建强 ,  袁伟成 ,  张雪墁 ,  游勇 ,  王振华 ,  张颜萍

IPC分类号： C07D495/10 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一类手性双三氟甲基化的螺环苯并噻吩酮并吡咯烷类衍生物，属于有机化学合成技术领域，其制备方法为将苯并噻吩二酮衍生的三氟乙基亚胺（Ⅰ）和β‑三氟甲基烯酮（Ⅱ）溶解在有机溶剂中，然后加入手性催化剂，在室温下搅拌反应，待反应完毕后，分离纯化得到产物（Ⅲ）；本发明所提供的双三氟甲基化的螺环苯并噻吩酮并吡咯烷类衍生物，具有四个连续的手性中心且易官能化基团，便于衍生合成其他手性多环化合物，可以为新药的研发及药物的筛选提供更多候选分子，并且该类化合物在抗肿瘤方面显示出较好的应用前景；本发明制备方法具有新颖、简捷、操作简单、反应条件温和、收率高、立体选择性高等优点。