本发明公开了一种苯并氮杂卓并吲哚类骨架及其合成方法和应用。本发明提供了苯并氮杂卓并吲哚类结构。本发明提供了其合成方法，包括以下步骤：将含有吲哚骨架的二元合成子与邻四氢吡咯苯甲酰甲酸乙酯在溶剂中混合均匀，酸性条件下，在50～100℃条件下反应，制得苯并氮杂卓并吲哚类化合物。本发明提供了一种药物组合物。本发明还提供了苯并氮杂卓并吲哚类骨架在制备治疗癌症等药物中的应用。本发明提供的一种高效合成苯并氮杂卓并吲哚类化合物的方法，将含有吲哚骨架的二元合成子与邻四氢吡咯苯甲酰甲酸乙酯通过[5+2]环化反应实现了苯并氮杂卓并吲哚类骨架的高效构建。