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    一种苯并氮杂卓并吲哚骨架及其制备方法
    1.
    发明公开
    一种苯并氮杂卓并吲哚骨架及其制备方法 审中-公开

    公开(公告)号：CN117720546A

    公开(公告)日：2024-03-19

    申请号：CN202311619871.7

    申请日：2023-11-30

    申请人： 青岛农业大学

    发明人： 李帅帅 ,  郭凤伟 ,  胡方芝 ,  董莹 ,  王新宇

    IPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P31/06 ,  A61P9/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

    摘要： 本发明公开了一种苯并氮杂卓并吲哚类骨架及其合成方法和应用。本发明提供了苯并氮杂卓并吲哚类结构。本发明提供了其合成方法，包括以下步骤：将含有吲哚骨架的二元合成子与邻四氢吡咯苯甲酰甲酸乙酯在溶剂中混合均匀，酸性条件下，在50～100℃条件下反应，制得苯并氮杂卓并吲哚类化合物。本发明提供了一种药物组合物。本发明还提供了苯并氮杂卓并吲哚类骨架在制备治疗癌症等药物中的应用。本发明提供的一种高效合成苯并氮杂卓并吲哚类化合物的方法，将含有吲哚骨架的二元合成子与邻四氢吡咯苯甲酰甲酸乙酯通过[5+2]环化反应实现了苯并氮杂卓并吲哚类骨架的高效构建。

    3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮生物活性骨架的绿色合成方法
    2.
    发明公开
    3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮生物活性骨架的绿色合成方法 有权

    公开(公告)号：CN117185999A

    公开(公告)日：2023-12-08

    申请号：CN202310095571.7

    申请日：2023-02-01

    申请人： 青岛农业大学

    发明人： 李帅帅 ,  胡方芝 ,  王鹏 ,  张思雨

    IPC分类号： C07D215/227

    摘要： 本发明公开了一种3,4‑二氢‑2(1H)‑喹啉酮生物活性骨架的绿色合成方法，所述3,4‑二氢‑2(1H)‑喹啉酮骨架的结构式为 式中，R1为乙基、正丙基、苄基中任意一种；R2为氢原子、烷基、卤素中任意一种。上述生物活性骨架的合成方法为：将邻胺基苯甲醛类化合物与麦氏酸(丙二酸亚异丙酯)以1:(1～2)的摩尔比在溶剂中混合均匀，在100℃条件下反应，制得3,4‑二氢‑2(1H)‑喹啉酮化合物。本发明提供了一种无需催化剂，在绿色水溶剂中一步反应高效合成3,4‑二氢‑2(1H)‑喹啉酮化合物的方法，首次实现了基于氢迁移策略的廉价易得的麦氏酸参与的3,4‑二氢2(1H)‑喹啉酮化合物的合成。

    一种氟代醇促进的[5+1]去芳香化反应
    3.
    发明公开
    一种氟代醇促进的[5+1]去芳香化反应 审中-公开

    公开(公告)号：CN116444534A

    公开(公告)日：2023-07-18

    申请号：CN202210002348.9

    申请日：2022-01-05

    申请人： 青岛农业大学

    发明人： 胡方芝 ,  李帅帅 ,  张晓梅

    IPC分类号： C07D491/107 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P33/06 ,  A61P31/06

    摘要： 本发明公开了一种氟代醇促进的[5+1]去芳香化反应在构建螺环色螨骨架中的应用，所述螺环色螨的结构式为式中，R1为氢、烷基中任意一种；R2为氢原子、烷基、卤素中任意一种；R3为烷基、烯基、芳基中任意一种；R4为氢原子、烷基、卤素中任意一种。上述生物活性骨架的合成方法为：将取代的邻氧苯甲醛和取代的2‑甲基吲哚溶于氟代醇并置于反应管中，在室温至加热条件下反应，制得螺环色螨类化合物。本发明提供了一种无需催化剂，氟代醇溶剂促进的一步反应高效合成3,3’‑位含有螺环假吲哚结构的色螨类化合物的方法，首次实现了氟代醇促进的[5+1]去芳香化反应构建螺环色螨骨架，将廉价易得的邻氧苯甲醛和2‑甲基吲哚类化合物高效的转化为含有假吲哚结构的螺环色螨类化合物。

    一种氟代醇促进的三组分去芳香化反应方法及其应用
    4.
    发明公开
    一种氟代醇促进的三组分去芳香化反应方法及其应用 审中-公开

    公开(公告)号：CN116425748A

    公开(公告)日：2023-07-14

    申请号：CN202210000886.4

    申请日：2022-01-04

    申请人： 青岛农业大学

    发明人： 李帅帅 ,  胡方芝 ,  陈玉琢

    IPC分类号： C07D471/20 ,  A61P31/04 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P31/06 ,  A61P31/10 ,  A61P33/06

    摘要： 本发明公开了一种氟代醇促进的三组分去芳香化反应方法及其在构建2‑芳基‑3‑螺环假吲哚骨架中的应用，所述2‑芳基‑3‑螺环假吲哚的结构式为式中，R1为氢、烷基、卤素、烷氧基中任意一种；R2，R3为烷基；Ar为吲哚、苯酚、苯胺等取代芳香环中任意一种。上述生物活性骨架的合成方法为：将5‑羟基吲哚、取代的邻胺基苯甲醛和富电子的芳香化合物以1:1.3:1.5的摩尔比溶于氟代醇并置于反应管中，在室温条件下反应，制得2‑芳基‑3‑螺环假吲哚类化合物。本发明提供了一种无需催化剂，氟代醇溶剂促进的三组分反应“一锅法”高效合成2‑芳基‑3‑螺环假吲哚类化合物的方法。

    一种β-氨基酸衍生物活性骨架的绿色合成方法
    6.
    发明授权
    一种β-氨基酸衍生物活性骨架的绿色合成方法 有权

    公开(公告)号：CN115974781B

    公开(公告)日：2024-06-28

    申请号：CN202310095920.5

    申请日：2023-02-02

    申请人： 青岛农业大学

    发明人： 胡方芝 ,  李帅帅 ,  王保桂 ,  王鹏

    IPC分类号： C07D215/54 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

    摘要： 本发明公开了一种β‑氨基酸衍生物活性骨架的绿色合成方法。所述β‑氨基酸衍生物骨架的结构式为#imgabs0#式中，R1，R2为氢原子、烷基、氧烷基中任意一种；R3为氢原子、烷基、卤素中任意一种。上述生物活性骨架的合成方法为：将邻胺基苯甲醛类化合物与麦氏酸(丙二酸亚异丙酯)以1:(1～2)的摩尔比在溶剂中混合均匀，在100～120℃条件下反应，制得β‑羧酸四氢喹啉化合物。本发明提供了一种无需催化剂，在绿色水溶剂中一步反应高效合成β‑羧酸四氢喹啉化合物的方法。

    一种氧化吲哚螺烯丙基取代色满骨架及其制备方法
    7.
    发明公开
    一种氧化吲哚螺烯丙基取代色满骨架及其制备方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN115160331A

    公开(公告)日：2022-10-11

    申请号：CN202210933106.1

    申请日：2022-08-04

    申请人： 青岛农业大学

    发明人： 胡方芝 ,  李帅帅 ,  杜昭

    IPC分类号： C07D491/20 ,  C07D491/107 ,  A61K31/407 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P31/06 ,  A61P9/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

    摘要： 本发明公开了一种氧化吲哚螺烯丙基取代色满骨架及其合成方法和应用。本发明提供了氧化吲哚螺烯丙基取代色满类结构。本发明提供了其合成方法，包括以下步骤：将含有氧化吲哚骨架的四元合成子与(E)‑1,4‑二溴‑2‑丁烯在溶剂中混合均匀，碱性条件下，在50～90℃条件下反应，制得氧化吲哚螺烯丙基取代色满类化合物。本发明提供了一种药物组合物。本发明还提供了氧化吲哚螺烯丙基取代色满类骨架在制备治疗癌症等药物中的应用。本发明提供的一种高效合成氧化吲哚螺烯丙基取代色满类化合物的方法，通过(E)‑1,4‑二溴‑2‑丁烯参与的[4+2]环化反应实现了氧化吲哚螺烯丙基取代色满类骨架的高效构建。