本发明公开了一种含二氢萘并呋喃结构的手性吲哚啉并喹唑啉酮多环化合物，其具有如式（Ⅰ）所示的结构，属于有机合成化学及医药领域。还公开了其制备方法为将色胺酮亚胺（Ⅱ），萘酚（Ⅲ）溶于有机溶剂中，然后加入分子筛和手性催化剂，室温下搅拌反应，反应结束后，分离纯化得到含二氢萘并呋喃结构的手性吲哚啉并喹唑啉酮多环化合物；本发明所提供的多环化合物，具有二氢萘并呋喃和吲哚并喹唑啉酮亚结构；还公开了该类化合物在抗肿瘤药物研发中的用途，其在抗肿瘤药物研究中具有很好的潜在价值；而且本发明的制备方法具有新颖、操作简单、反应条件温和、收率高、立体选择性高等优点。