本发明提供了一种蛋白水解靶向嵌合分子的连接分子的合成方法，一种蛋白水解靶向嵌合分子的连接分子的合成方法，包括以下步骤：S1、以烷烃二醇为原料，进行单边苄基保护得到Bn‑(CH2)n‑OH；S2、对S1得到的产物进行甲基磺酸酯化；S3、以S2的产物与甘醇进行接链得到BnO‑(CH2)n‑PEGm‑OH；S4、以S3的产物与溴乙酸乙酯反应得到BnO‑(CH2)n‑PEGm‑OCH2COOEt；S5、以S4的产物进行氢化去苄基保护得到HO‑(CH2)n‑PEGm‑OCH2COOEt；S6、对S5得到的产物进行甲基磺酸酯化；S7、用乙基黄原酸钾引入巯基得到C2H5OC＝SS‑(CH2)n‑PEGm‑OCH2COOEt；S8、在碱性条件下对S7同时进行巯基去保护和乙酯水解，然后酸化得到目标产物；本发明通过本申请的合成方法，改善现有技术中的技术难度，工艺操作简单，原料价格相对低廉，可量化生产，且产品具有很好的长短选择性。