公开(公告)号：CN118684612A

公开(公告)日：2024-09-24

申请号：CN202411175014.7

申请日：2024-08-26

申请人： 浙江瑞奥生物科技有限公司

发明人： 请求不公布姓名 ,  请求不公布姓名

IPC分类号： C07D207/46

摘要： 本发明涉及一种马来聚乙二醇药物偶联剂的合成方法。本发明用于解决现有技术中存在马来聚乙二醇药物偶联剂的合成工艺复杂、成本高、提取不易以及含有高危化学制剂的问题，本发明公开的聚乙二醇药物修饰剂的合成方法采用新的合成路线，改变官能团的合成顺序，有利保护马来官能团在合成过程中的稳定性并提高产品的纯度，合成路线短，操作简单，减低合成周期从而大大降低合成的成本；本发明提供的马来聚乙二醇药物偶联剂可以通过改变碳链与聚乙二醇的长度来改变马来聚乙二醇药物偶联剂亲水性和疏水性，从而更好的用于药物和生物活性分子的偶联，以及其他物质的链接，大大提高了马来聚乙二醇药物偶联剂的应用范围。

公开(公告)号：CN118851944A

公开(公告)日：2024-10-29

申请号：CN202410136649.X

申请日：2024-01-31

申请人： 浙江瑞奥生物科技有限公司

发明人： 请求不公布姓名 ,  请求不公布姓名 ,  请求不公布姓名 ,  请求不公布姓名

IPC分类号： C07C269/06 ,  A61K47/60 ,  C08G65/48 ,  C07C271/16 ,  C07C269/00 ,  C07C67/313 ,  C07C69/708 ,  C07C67/31

摘要： 本发明公开了一种聚乙二醇药物修饰剂的合成方法，包括下列步骤：S1：在反应器中加入聚乙二醇与干燥的有机溶剂进行混溶，加入碱保温进行反应一定时间后，滴加丙烯酸叔丁酯到上体系中去进行反应；获得纯度大于99％的tBuOOCCH2CH2‑PEGn‑CH2CH2COOtBu；S2:将S1得到的tBuOOCCH2CH2‑PEGn‑CH2CH2COOtBu用有机溶剂溶解，加入碱水溶液进行保温均相皂化反应；通过酸碱法处理得到HOOCCH2CH2OPEGn‑CH2CH2COOtBu；S3：将S2得到的HOOCCH2CH2OPEGn‑CH2CH2COOtBu用无水的有机溶剂溶解，加入有机碱及叠氮磷酸二苯酯在室温下反应，再加热进行回流反应。本发明采用新的合成路线，使用叠氮磷酸二苯酯进行合成氨基，并可以在合成过程中将氨基保护住从而缩短合成路线。合成路线短，操作简单，减低合成周期从而大大降低合成的成本。

公开(公告)号：CN117945963A

公开(公告)日：2024-04-30

申请号：CN202410108425.8

申请日：2024-01-25

申请人： 浙江瑞奥生物科技有限公司

发明人： 请求不公布姓名

IPC分类号： C07C319/02 ,  C07C323/12 ,  C07C329/16 ,  C07C303/28 ,  C07C309/66 ,  C07C67/31 ,  C07C69/708

摘要： 本发明提供了一种蛋白水解靶向嵌合分子的连接分子的合成方法，一种蛋白水解靶向嵌合分子的连接分子的合成方法，包括以下步骤：S1、以烷烃二醇为原料，进行单边苄基保护得到Bn‑(CH2)n‑OH；S2、对S1得到的产物进行甲基磺酸酯化；S3、以S2的产物与甘醇进行接链得到BnO‑(CH2)n‑PEGm‑OH；S4、以S3的产物与溴乙酸乙酯反应得到BnO‑(CH2)n‑PEGm‑OCH2COOEt；S5、以S4的产物进行氢化去苄基保护得到HO‑(CH2)n‑PEGm‑OCH2COOEt；S6、对S5得到的产物进行甲基磺酸酯化；S7、用乙基黄原酸钾引入巯基得到C2H5OC＝SS‑(CH2)n‑PEGm‑OCH2COOEt；S8、在碱性条件下对S7同时进行巯基去保护和乙酯水解，然后酸化得到目标产物；本发明通过本申请的合成方法，改善现有技术中的技术难度，工艺操作简单，原料价格相对低廉，可量化生产，且产品具有很好的长短选择性。