本发明提供一种具有P糖蛋白抑制功能的纳米药物载体，所述纳米药物载体由甲氧基聚乙二醇‑聚乳酸共聚物(mPEG‑PDLLA)通过二硫键Linker共价偶联P‑gp抑制剂(ER)构成。本发明针对临床治疗耐药肿瘤纳米药物载体现有技术不足，进行了深入的研究，并提出了有效的解决方案：(1)增加了二硫键，赋予载体肿瘤细胞内氧化还原响应性，从而提高药物在治疗部位的局部浓度，降低毒性和副作用；(2)通过精确的比例控制，将P‑gp抑制剂ER与mPEG‑PDLLA分子共价偶联，既保证了载体稳定性，又赋予其P‑gp抑制能力。