公开(公告)号：CN118045200A

公开(公告)日：2024-05-17

申请号：CN202410213221.0

申请日：2024-02-27

申请人： 中国海洋大学

发明人： 王成 ,  朱思峰 ,  蔡梓民 ,  刘文典 ,  李云艳 ,  赵来恩

IPC分类号： A61K47/59 ,  A61K45/06 ,  A61K31/438 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供一种具有P糖蛋白抑制功能的纳米药物载体，所述纳米药物载体由甲氧基聚乙二醇‑聚乳酸共聚物(mPEG‑PDLLA)通过二硫键Linker共价偶联P‑gp抑制剂(ER)构成。本发明针对临床治疗耐药肿瘤纳米药物载体现有技术不足，进行了深入的研究，并提出了有效的解决方案：(1)增加了二硫键，赋予载体肿瘤细胞内氧化还原响应性，从而提高药物在治疗部位的局部浓度，降低毒性和副作用；(2)通过精确的比例控制，将P‑gp抑制剂ER与mPEG‑PDLLA分子共价偶联，既保证了载体稳定性，又赋予其P‑gp抑制能力。

公开(公告)号：CN116731072A

公开(公告)日：2023-09-12

申请号：CN202310693226.3

申请日：2023-06-09

申请人： 中国海洋大学

发明人： 朱思峰 ,  蔡梓民 ,  刘文典 ,  李云艳 ,  王成

IPC分类号： C07F9/6503 ,  C07D231/56 ,  C07D403/12 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供一种氯尼达明前药化合物、制备方法及其应用；其中，前药化合物包括：二氯苯甲基吲唑酰氯片段，以及通过共价键连接在所述二氯苯甲基吲唑酰氯片段上的化合物片段；制备方法包括将烷基三苯基膦或氨基酸甲酯盐酸盐连接到二氯苯甲基吲唑酰氯片段上。本申请的前药化合物，具有线粒体靶向性，能够在肿瘤细胞线粒体部位积聚，造成耐药肿瘤细胞线粒体损伤，进而发挥高效抗肿瘤活性，本发明的前药化合物毒副作用较低，无系统毒性。