发明公开
- 专利标题: 一种高效合成蟾毒基内酯类化合物及其衍生物的方法
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申请号: CN202211462626.5申请日: 2022-11-21
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公开(公告)号: CN118056838A公开(公告)日: 2024-05-21
- 发明人: 林国强 , 叶文博 , 赵群飞 , 张建革 , 贺庆利 , 王超 , 俞少鹏
- 申请人: 上海中医药大学
- 申请人地址: 上海市浦东新区蔡伦路1200号
- 专利权人: 上海中医药大学
- 当前专利权人: 上海中医药大学
- 当前专利权人地址: 上海市浦东新区蔡伦路1200号
- 代理机构: 上海一平知识产权代理有限公司
- 代理商 马莉华; 徐迅
- 主分类号: C07J71/00
- IPC分类号: C07J71/00 ; C07J19/00 ; C12P33/06 ; C12N9/02
摘要:
本发明公开了一种高效合成蟾毒基内酯类化合物及其衍生物的方法,从廉价易得的雄烯二酮4‑AD出发,经过生物酶氧化得到14‑α‑羟基‑雄甾烷‑17‑酮化合物,随后在没有任何保护基的情况下,利用化学转化完成E环吡喃酮的上载,得到关键中间体,再由此出发实现蟾毒基内酯类化合物的合成。利用此方法合成脂蟾毒配基仅需八步操作,路线简短,操作简单,反应量级大,可用于大规模制备该类天然产物,具有工业化生产的应用前景。