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公开(公告)号：CN112656788B
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN202110104599.3
申请日：2021-01-26
申请人： 上海中医药大学 , 上海中医药大学附属龙华医院
IPC分类号： A61K31/37 , A61K9/08 , A61P27/02 , A61P37/06 , A61K31/366
摘要： 本发明涉及用于治疗眼部疾病的中药有效成分及其组合物，所述组合物含有活性成分秦皮素和秦皮乙素。本发明打破了本领域常规认知，阐明了秦冰滴眼液实际的有效成分和药理作用，证实所述组合物作用效果稳定，作用机制清晰，能够抑制巨噬细胞内淋巴管新生相关因子和炎症因子的表达，抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌MRSA和绿脓杆菌PA14的生长，并抑制小鼠角膜碱烧伤所引发的淋巴管新生，因此可用于淋巴管新生、炎症和免疫相关眼部疾病的治疗。
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公开(公告)号：CN112656788A
公开(公告)日：2021-04-16
申请号：CN202110104599.3
申请日：2021-01-26
申请人： 上海中医药大学 , 上海中医药大学附属龙华医院
IPC分类号： A61K31/37 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61K31/366
摘要： 本发明涉及用于治疗眼部疾病的中药有效成分及其组合物，所述组合物含有活性成分秦皮素和秦皮乙素。本发明打破了本领域常规认知，阐明了秦冰滴眼液实际的有效成分和药理作用，证实所述组合物作用效果稳定，作用机制清晰，能够抑制巨噬细胞内淋巴管新生相关因子和炎症因子的表达，抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌MRSA和绿脓杆菌PA14的生长，并抑制小鼠角膜碱烧伤所引发的淋巴管新生，因此可用于淋巴管新生、炎症和免疫相关眼部疾病的治疗。
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公开(公告)号：CN116217479A
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202310258822.9
申请日：2023-03-15
申请人： 上海中医药大学
IPC分类号： C07D215/48 , C07D213/81 , C07D405/06 , C07D309/38 , C07D215/36 , C07D215/38 , C07C235/84 , C07C233/60 , C07C233/29 , C07C275/38 , C07C275/34 , C07C303/36 , C07C311/10 , C07C311/21 , C07C311/40 , C07C311/29 , A61P29/00 , A61K31/47 , A61K31/44 , A61K31/4155 , A61K31/351 , A61K31/167 , A61K31/17 , A61K31/18 , C07C231/02 , C07C303/38 , C07C273/18
摘要： 本发明属于医药技术领域，本发明公开了一种大麻二酚衍生物及其制备方法与应用。本发明所述大麻二酚衍生物是具有式Ⅰ、式Ⅱ、式III或式Ⅳ所示结构的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐；所述式Ⅰ、式Ⅱ、式III或式Ⅳ所示结构分别为：其中：R1、R2、R3、R4各自独立地选自烃基、芳基或樟脑磺酰基。本发明的大麻二酚衍生物，具有明显的结合辣椒素受体TPRV1产生镇痛活性的作用，大麻二酚衍生物作用效果优于大麻二酚，可用于制备具有新型作用模式的镇痛药物，具有广泛应用前景。
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公开(公告)号：CN113045450B
公开(公告)日：2023-04-28
申请号：CN201911363132.X
申请日：2019-12-26
申请人： 上海中医药大学
IPC分类号： C07C235/46 , C07C233/31 , C07C233/18 , C07C275/18 , C07C275/26 , C07C275/28 , C07C275/34 , C07C275/30 , C07C275/24 , C07C233/76 , A61P35/00 , A61K31/166 , A61K31/165 , A61K31/164 , A61K31/17 , A61K31/16
摘要： 本发明公开了一类麝香酮3位衍生物及其制备方法和应用，所述麝香酮3位衍生物是具有式Ⅰ或式Ⅱ所示结构的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体：其中：R为Ra、Rb各自独立地选自烃基或芳基。本发明所述的麝香酮3位衍生物，具有明显的抑制血管生成活性和抗肿瘤活性，可用于制备抑制血管生成的药物和抗肿瘤药物，尤其是用于制备抑制肿瘤血管生成的药物，具有广泛药用前景。
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公开(公告)号：CN113712964B
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202111181570.1
申请日：2021-10-11
申请人： 上海中医药大学
IPC分类号： A61K31/4418 , A61K31/472 , A61K31/47 , A61K31/505 , A61K31/437 , A61K31/415 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , A61P31/14
摘要： 本发明提供一种9,10二氢菲类化合物在制备冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂中的应用。本发明所述的9,10二氢菲类化合物对冠状病毒3CL蛋白酶具有良好的抑制作用，其中，具有式I所示结构的9,10二氢菲类化合物的IC50值在1‑70μM范围内；特别地，具有式II‑C所示结构的9,10二氢菲类化合物的IC50值可达到1.5‑6μM范围内。
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公开(公告)号：CN115466229A
公开(公告)日：2022-12-13
申请号：CN202211313447.5
申请日：2022-10-25
申请人： 上海中医药大学
IPC分类号： C07D277/46 , C07D417/12 , C07D333/36 , C07D231/40 , C07D233/88 , C07D249/14 , C07D277/18 , A61P35/00
摘要： 本发明提供一种对酰胺基苯磺酰基类化合物及其应用，所述对酰胺基苯磺酰基类化合物具有如下式I所示结构。本发明提供的对酰胺基苯磺酰基类化合物，对PHGDH表现出优异的抑制活性，对PHGDH基因扩增或者PHGDH高表达的细胞株具有较强的增殖抑制活性；可作为PHGDH抑制剂，用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN114767737A
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN202210701431.5
申请日：2022-06-21
申请人： 上海中医药大学
IPC分类号： A61K36/63 , A61P27/02 , A61K31/045 , A61K31/366
摘要： 本发明涉及一种秦皮提取物、其制备方法及应用。所述秦皮提取物通过以下方法制备：将中药秦皮饮片或者秦皮药材用乙醇提取获得秦皮醇提物，之后采用生物酶对所述秦皮醇提物进行酶解反应，后续进行大孔树脂纯化和干燥。本发明中将秦皮通过上述方法处理，可将提取物中含量较高的秦皮甲素和秦皮苷转化成药效作用较强的秦皮乙素和秦皮素，进而显著提高了秦皮提取物的药物活性。
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公开(公告)号：CN118056838A
公开(公告)日：2024-05-21
申请号：CN202211462626.5
申请日：2022-11-21
申请人： 上海中医药大学
摘要： 本发明公开了一种高效合成蟾毒基内酯类化合物及其衍生物的方法，从廉价易得的雄烯二酮4‑AD出发，经过生物酶氧化得到14‑α‑羟基‑雄甾烷‑17‑酮化合物，随后在没有任何保护基的情况下，利用化学转化完成E环吡喃酮的上载，得到关键中间体，再由此出发实现蟾毒基内酯类化合物的合成。利用此方法合成脂蟾毒配基仅需八步操作，路线简短，操作简单，反应量级大，可用于大规模制备该类天然产物，具有工业化生产的应用前景。
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公开(公告)号：CN117138054A
公开(公告)日：2023-12-01
申请号：CN202210570748.X
申请日：2022-05-24
申请人： 上海中医药大学
IPC分类号： A61K47/54 , A61K47/65 , A61K31/58 , A61K31/585 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P37/06 , C07K5/09
摘要： 本发明涉及一种雷公藤甲素的多肽缀合物及其用途。具体地，本发明公开了一种式I所示的雷公藤甲素及其类似物与多肽分子通过不同的连接臂偶联形成的多肽‑雷公藤甲素缀合物。所述的多肽缀合物与雷公藤甲素化合物相比，具有靶向递送能力、更高的抗增殖活性和改善的耐受性。
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