本发明提供了一种康普瑞汀A4/BLZ945/高分子纳米药物冻干粉、其制备方法、纳米药物制剂和应用。所述纳米药物冻干粉包括纳米药物和冻干保护剂；冻干保护剂包括第一组分和第二组分，第一组分为甘露醇，第二组分为乳糖和/或海藻糖。通过在纳米药物中加入特定的冻干保护剂，不仅起到增溶效果，使得制备得到的纳米药物冻干粉具有良好的溶解性，方便给药，更有利于药物在活体内的输送，有利于药物的吸收和药效的发挥，且得到的纳米药物冻干粉复溶后的粒径均一稳定，不会影响药物的疗效，可以用于制备抗癌药物。另外，所述制备方法简便，便于实现工业化或产业化。