本发明公开了一种可口服的铂类抗癌药物/前药及其制备方法与应用。该前药的结构式如式I所示。本发明通过用糖链修饰铂类药物，制备[糖链‑药物]的前药分子，这类前药在到达结直肠部位以前处于无活性状态，大大降低其毒性，到达结直肠后，在肠道菌群酶—糖苷酶的作用下切断糖链，释放出铂类活性分子，达到抗结直肠癌的作用。本发明制备的糖基化铂类化合物，毒性低，水溶性大大增强，且在胃和小肠部位不被降解，可靶向结肠癌部位释药，是一种理想的可口服的抗结直肠癌药物。