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公开(公告)号：CN111574597B
公开(公告)日：2023-03-31
申请号：CN202010375950.8
申请日：2020-05-07
申请人： 中国科学院微生物研究所 , 中国疾病预防控制中心性病艾滋病预防控制中心
摘要： 本发明涉及经PEG修饰的抗HIV多肽。具体而言，在C34多肽的N端、C端或第10位添加半胱氨酸，并通过Michael加成反应将具有马来酰胺修饰的聚乙二醇基团偶联至所述半胱氨酸，对C34多肽进行PEG化修饰，其中，PEG部分的分子量为10000以上，优选为10000‑100000，更优选为10000‑50000。该经修饰的C34肽具有明显增加的水溶性和大鼠血浆半衰期，更易进入淋巴结且对急性感染SHIVSF162P3的恒河猴具有较强的抗HIV病毒活性。本发明还涉及该经PEG修饰的抗HIV多肽的制备方法及用途。
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公开(公告)号：CN110551179A
公开(公告)日：2019-12-10
申请号：CN201810547641.7
申请日：2018-05-31
申请人： 中国科学院微生物研究所 , 中国疾病预防控制中心性病艾滋病预防控制中心
摘要： 本发明涉及一种经修饰的抗HIV多肽。具体而言，在C34多肽的N端、C端或第10位添加半胱氨酸，并通过Michael加成反应将具有马来酰胺修饰的糖基或聚乙二醇基团偶联至该半胱氨酸，对C34多肽进行糖基化修饰或PEG化修饰。该经修饰的C34肽具有明显增加的水溶性和大鼠血浆半衰期，且仍具有抗HIV病毒活性。本发明还涉及该经修饰的抗HIV肽的制备方法及用途。
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公开(公告)号：CN104725484B
公开(公告)日：2018-03-13
申请号：CN201310704596.9
申请日：2013-12-19
申请人： 中国科学院微生物研究所 , 中国疾病预防控制中心性病艾滋病预防控制中心
IPC分类号： C07K14/00 , C07K1/107 , C07D207/452 , C07H15/26 , C07H1/00 , C08G65/00 , A61K38/16 , A61P31/18
摘要： 本发明公开了一种糖基化多肽及其制备方法和其应用。该糖基化多肽的结构式如式Ⅰ所示：式Ⅰ中X基团优选抗HIV多肽T‑20，Y选自任意糖链化合物，Z优选为含巯基的半胱氨酸。本发明的部分糖基化多肽与T‑20相比，抗HIV活性增强，体内半衰期延长、药效长、稳定性高。本发明公开的多肽定点糖基化修饰方法，可在温和的反应条件下进行，方法简单高效。
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公开(公告)号：CN117903226A
公开(公告)日：2024-04-19
申请号：CN202410024169.4
申请日：2024-01-08
申请人： 中国科学院微生物研究所
IPC分类号： C07H15/26 , A61K31/7072 , A61P35/00 , A61P1/00 , C07H1/00
摘要： 本发明“一种氟尿嘧啶Gly‑5FU及其制药用途、药物或前药和制备方法”属于化学药物领域。本发明提供一种氟尿嘧啶Gly‑5FU，为糖基分子通过醚键与氟尿嘧啶相连的化合物，本发明还提供糖基分子通过醚键与氟尿嘧啶相连的Gly‑5FU在制备抗结直肠癌药物或前药中的用途，以及以包括氟尿嘧啶Gly‑5FU在内的物质作为药效活性成分的抗结直肠癌药物或前药及其制备方法。相对于未修饰的5FU，本发明的Gly‑5FU不会引起体重严重下降等毒副作用，具有更强的药物安全性，是一种十分理想的口服抗结直肠癌药物，具有良好的市场应用前景。
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公开(公告)号：CN104910218B
公开(公告)日：2017-07-14
申请号：CN201410095218.X
申请日：2014-03-14
申请人： 中国科学院微生物研究所
IPC分类号： C07H15/12 , C07H1/00 , C07C239/20 , A61K31/7028 , A61P35/04
摘要： 本发明公开了一种类糖鞘脂化合物及其制备方法与应用。该类糖鞘脂化合物的结构通式如式I所示，所述式I中，R为‑CH2C17H35或该化合物在促进B16细胞的MMP‑9的表达方面具有与天然神经节苷GM3类似的功能。与现有的类糖鞘脂合成方法相比，该方法省去了合成中繁杂的保护、脱保护及寡糖还原端活化过程，实现了高效、快速地合成糖鞘脂类似物，且合成的类糖鞘脂结构较天然糖鞘脂结构简单，具有与天然糖鞘脂类似的生物活性。
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公开(公告)号：CN105273064A
公开(公告)日：2016-01-27
申请号：CN201510689359.9
申请日：2015-10-21
申请人： 中国科学院微生物研究所 , 中国疾病预防控制中心性病艾滋病预防控制中心
摘要： 本发明公开了一种双靶点抗HIV糖肽化合物及其应用。该抗HIV糖肽化合物，为甘露寡糖或末端含岩藻糖的寡糖修饰的T20化合物。本发明提供的M1-T20或M3-T20或M5-T20或Lex-T20所示抗HIV药物的定点糖基化修饰物，是一种双靶点药物，能够延长药物在动物体内的血浆半衰期，增强对HIV病毒的抑制作用，具有重要的应用价值。
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公开(公告)号：CN117903229A
公开(公告)日：2024-04-19
申请号：CN202410024165.6
申请日：2024-01-08
申请人： 中国科学院微生物研究所
IPC分类号： C07H19/06 , C07H1/00 , A61K31/7072 , A61P35/00 , A61P1/00
摘要： 本发明“一种氟尿核苷衍生物及其制备抗癌药物/前药的用途、药物/前药和制备方法”属于化学药物领域。本发明提供一种氟尿核苷衍生物Gly‑FUR，其为糖基分子通过醚键与氟尿嘧啶核苷相连的化合物。本发明还提供Gly‑FUR在制备抗结直肠癌药物或前药中的用途以及基于Gly‑FUR的抗结直肠癌药物或前药和制备方法。本发明的前药Gly‑FUR在糖苷酶的作用下，对结肠癌部位进行靶向释药，大大提高了Gly‑FUR对结肠癌的靶向治疗效果，在临床治疗上有巨大的应用价值。
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公开(公告)号：CN114874204A
公开(公告)日：2022-08-09
申请号：CN202110159614.4
申请日：2021-02-05
申请人： 中国科学院微生物研究所
IPC分类号： C07D417/14 , C07D401/14 , A61P31/14 , A61K31/454 , A61K31/427
摘要： 本发明涉及式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化合物，其中，M1表示3‑胰凝乳蛋白酶样蛋白酶抑制剂部分；M2表示E3泛素连接酶配体部分；L表示具有‑(CH2CH2O)q(CH2)e(NH)f(O)g(CH2)hCO(CH2)i(CO)j‑结构的连接基团。本发明还涉及上述化合物的制备方法及其在制备3‑胰凝乳蛋白酶样蛋白酶抑制剂以及抗冠状病毒药物方面的用途。
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公开(公告)号：CN112812109B
公开(公告)日：2022-06-21
申请号：CN201911126241.X
申请日：2019-11-18
申请人： 中国科学院微生物研究所
IPC分类号： C07D417/14 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了化合物DaP‑01及其制备方法和应用。本发明提供的化合物DaP‑01，为式(Ⅰ)所示化合物。本发明还保护化合物DaP‑01在制备药物中的应用。所述药物的功能为如下(a)和/或(b)和/或(c)：(a)促进肿瘤细胞中蛋白激酶B‑Raf降解；(b)抑制肿瘤细胞增殖；(c)治疗肿瘤。当DaP‑01分子进入细胞以后，达拉非尼与B‑Raf相互结合，同时泊马度胺与E3泛素连接酶CRBN结合，招募E3泛素连接酶复合体，从而降解B‑Raf蛋白，进一步抑制肿瘤的发生发展。本发明对于靶向治疗肿瘤有着重要的意义和作用。
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公开(公告)号：CN104725484A
公开(公告)日：2015-06-24
申请号：CN201310704596.9
申请日：2013-12-19
申请人： 中国科学院微生物研究所 , 中国疾病预防控制中心性病艾滋病预防控制中心
IPC分类号： C07K14/00 , C07K1/107 , C07D207/452 , C07H15/26 , C07H1/00 , C08G65/00 , A61K38/16 , A61P31/18
CPC分类号： C07K14/00 , A61K38/00 , C07D207/452 , C07H15/26 , C08G65/00
摘要： 本发明公开了一种糖基化多肽及其制备方法和其应用。该糖基化多肽的结构式如式Ⅰ所示：式Ⅰ中X基团优选抗HIV多肽T-20，Y选自任意糖链化合物，Z优选为含巯基的半胱氨酸。本发明的部分糖基化多肽与T-20相比，抗HIV活性增强，体内半衰期延长、药效长、稳定性高。本发明公开的多肽定点糖基化修饰方法，可在温和的反应条件下进行，方法简单高效。
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