本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及HPMA修饰的金纳米笼载药系统及其制备方法与应用。HPMA修饰的金纳米笼载药系统的制备方法，包括以下步骤：将HPMA、MA‑GG‑NHNH2、引发剂溶于有机溶剂1进行搅拌反应，反应结束后使用有机溶剂2溶解，并收集沉淀物，沉淀物经溶解、离心制得HPMA‑NH2；将硫化剂溶液加入至上述HPMA‑NH2的硼酸盐缓冲液中，在惰性气体下室温搅拌反应，制得HPMA‑SH；将Gem溶液加入至GNCs溶液中，搅拌反应制得Gem‑GNCs；将上述HPMA‑SH溶液加入至上述Gem‑GNCs溶液中，避光搅拌反应，制得HPMA修饰的金纳米笼载药系统Gem‑GNCs@HPMA。