一种可靶向递送ATRA的FAP可活化脂质体及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN118141765A

    公开(公告)日:2024-06-07

    申请号:CN202410178039.6

    申请日:2024-02-09

    摘要: 本发明涉及生物医药技术领域,具体提供了一种可靶向递送全反式维甲酸(all‑trans retinoic acid,ATRA)的纤维细胞活化蛋白(fibroblast activation protein,FAP)可活化脂质体FrLip@R。通过反相微乳法制备磷酸钙(calcium phosphage,CaP)核,然后,将CaP核、脂质成分和ATRA溶解于氯仿,通过薄膜水化法制备脂质体Lip@R;通过固相多肽合成法合成FAP可活化r12肽,即FAP‑r12;将Lip@R与FAP‑r12混合,通过点击化学制得FAP可活化脂质体FrLip@R。FrLip@R可被活化成纤维细胞表面FAP活化,暴露r12,实现高效细胞摄取;CaP核在酸性内涵体中溶解,使脂质体解体,并升高内涵体渗透压,从而实现ATRA溶酶体逃逸。通过高效递送ATRA至体内活化成纤维细胞,FrLip@R可使其转为静息态,减少纤维基质分泌,促进化疗药物在胰腺癌递送及疗效。并且,FrLip@R具有良好生物相容性。

    电场与乳腺癌治疗药物的治疗组合以及使用其的方法和用途

    公开(公告)号:CN118121836A

    公开(公告)日:2024-06-04

    申请号:CN202410338469.X

    申请日:2024-03-22

    发明人: 周单 陈迪康

    摘要: 本发明提供一种治疗组合以及使用其的方法和用途,所述治疗组合包括用于治疗乳腺癌的药物、以及用于施加电场的装置。通过向乳腺癌细胞施用乳腺癌治疗药物(例如,恩美曲妥珠单抗、紫杉醇、多西他赛、卡培他滨等)并向该乳腺癌细胞施加电场可以明显抑制癌细胞(无论是人乳腺癌细胞系SKBR‑3(HER2阳性)或MDA‑MB‑231(HER2阴性/三阴性))的增殖能力,促进癌细胞的死亡,其中尤其在电场联合恩美曲妥珠单抗(赫赛莱)处理MDA‑MB‑231细胞系中获益程度大大提高。数据表明恩美曲妥珠单抗(赫赛莱)、紫杉醇、多西他赛、卡培他滨等和交变电场的组合对癌细胞的增殖抑制产生协同效应,且不受HER2阳性的影响。