发明公开
- 专利标题： 一种抗体偶联药物中间体SET0584及制备方法与应用
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申请号： CN202410586750.5申请日： 2024-05-13
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公开(公告)号： CN118515687A公开(公告)日： 2024-08-20
- 发明人: 郑兴旺 , 卢盛 , 赵永生 , 贾忠全 , 李海泓
- 申请人： 南京联宁生物制药有限公司
- 申请人地址： 江苏省南京市栖霞区仙林街道仙林大学城纬地路9号C6幢202-1室
- 专利权人： 南京联宁生物制药有限公司
- 当前专利权人： 南京联宁生物制药有限公司
- 当前专利权人地址： 江苏省南京市栖霞区仙林街道仙林大学城纬地路9号C6幢202-1室
- 代理机构： 南京理工信达知识产权代理有限公司
- 代理商 付婷
- 主分类号： C07D498/18
- IPC分类号： C07D498/18 ; C07K16/00 ; A61K47/68 ; A61K31/5386 ; A61P35/00
摘要：
本发明涉及一种抗体偶联药物中间体SET0584及制备方法与应用。中间体SET0584通过二甲基溴代喹恶啉活性反应基团将美登素DM4定点偶联到抗体上，提高了ADC药物的均一性，可以提高抗体的稳定性。中间体SET0584的Linker是具有偶联位点的二甲基溴代喹恶啉，增加水溶性的乙二醇多聚物，对酸不敏感、对肽酶组织蛋白酶不敏感连接子，既能够定点偶联，也易于代谢；药物进入体内后，可以提高药物的溶解性和代谢分布。
