公开(公告)号：CN118530255A

公开(公告)日：2024-08-23

申请号：CN202410586749.2

申请日：2024-05-13

申请人： 南京联宁生物制药有限公司

发明人： 郑兴旺 ,  卢盛 ,  赵永生 ,  贾忠全 ,  李海泓

IPC分类号： C07D498/18 ,  A61K31/537 ,  A61K47/68 ,  A61P35/00 ,  C07K16/00 ,  C07K1/107

摘要： 本发明涉及一种抗体偶联药物中间体SET0583及制备方法与应用，其结构式为：#imgabs0#通过C‑lock‑PEG‑Ahx连接子将细胞毒素美登醇定点偶联到抗体上，进而靶向性杀伤肿瘤细胞，可以提高ADC药物的均一性，可以提高药物的溶解性和代谢分布，可以提高抗体的稳定性。

公开(公告)号：CN118005716A

公开(公告)日：2024-05-10

申请号：CN202410416879.1

申请日：2024-04-08

申请人： 南京联宁生物制药有限公司

发明人： 卢盛 ,  郑兴旺 ,  赵永生 ,  贾忠全 ,  李海泓

IPC分类号： C07K5/027 ,  A61K38/07 ,  A61K47/68 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种细胞毒素衍生物及制备方法与应用，其具有如下通式：#imgabs0#在val片段上将其中一个甲基变成了烯基，形成了全新的化合物，经体外细胞活性实验表明，所述化合物对肿瘤细胞具有较好的抑制作用，具有潜在成药的可能性。

公开(公告)号：CN118005716B

公开(公告)日：2024-06-11

申请号：CN202410416879.1

申请日：2024-04-08

申请人： 南京联宁生物制药有限公司

发明人： 卢盛 ,  郑兴旺 ,  赵永生 ,  贾忠全 ,  李海泓

IPC分类号： C07K5/027 ,  A61K38/07 ,  A61K47/68 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种细胞毒素衍生物及制备方法与应用，其具有如下通式：#imgabs0#在val片段上将其中一个甲基变成了烯基，形成了全新的化合物，经体外细胞活性实验表明，所述化合物对肿瘤细胞具有较好的抑制作用，具有潜在成药的可能性。

公开(公告)号：CN118515687A

公开(公告)日：2024-08-20

申请号：CN202410586750.5

申请日：2024-05-13

申请人： 南京联宁生物制药有限公司

发明人： 郑兴旺 ,  卢盛 ,  赵永生 ,  贾忠全 ,  李海泓

IPC分类号： C07D498/18 ,  C07K16/00 ,  A61K47/68 ,  A61K31/5386 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种抗体偶联药物中间体SET0584及制备方法与应用。中间体SET0584通过二甲基溴代喹恶啉活性反应基团将美登素DM4定点偶联到抗体上，提高了ADC药物的均一性，可以提高抗体的稳定性。中间体SET0584的Linker是具有偶联位点的二甲基溴代喹恶啉，增加水溶性的乙二醇多聚物，对酸不敏感、对肽酶组织蛋白酶不敏感连接子，既能够定点偶联，也易于代谢；药物进入体内后，可以提高药物的溶解性和代谢分布。