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公开(公告)号：CN118724780A
公开(公告)日：2024-10-01
申请号：CN202410731981.0
申请日：2024-06-06
申请人： 南京联宁生物制药有限公司
IPC分类号： C07D207/08
摘要： 本发明涉及一种细胞毒素中间体的纯化方法，中间体Boc‑Dap‑Tra结构式为#imgabs0#通过如下步骤制备：在Boc‑Dap‑Tra粗品中加入第一有机溶剂，加热搅拌回流，冷却，静置，过滤；过滤后的滤饼用第一有机溶剂淋洗，烘干，即得；所述第一有机溶剂选自乙酸乙酯、异丙醇、正丙醇、乙醇、丙酮、甲苯中的一种或多种。通过上述方法，可有效控制杂质BDT‑IM的影响，阻止杂质BDT‑IM在后续反应中的传递，经过此重结晶纯化，可以得到高纯度Boc‑Dap‑Tra产品。
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公开(公告)号：CN118047831A
公开(公告)日：2024-05-17
申请号：CN202410145950.7
申请日：2024-02-01
申请人： 南京联宁生物制药有限公司
摘要： 本发明公开了一种抗体药物偶联物氘代毒素及其制备方法和应用，它为式(1)所示的化合物、非对映异构体、对映异构体、外消旋体及其药学上可接受的盐、溶剂化物或各种多晶型体，#imgabs0#制备过程简洁高效、氘代试剂利用率高、产品纯度高、工艺稳定，适合高品质制备生产。
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公开(公告)号：CN117903034B
公开(公告)日：2024-11-05
申请号：CN202410054100.6
申请日：2024-01-15
申请人： 南京联宁生物制药有限公司
IPC分类号： C07D207/08 , C30B29/54 , C30B7/06
摘要： 本发明涉及DUO‑5重要构成片段Boc‑Dap‑Tra单晶及其制备方法和应用，Boc‑Dap‑Tra单晶，它的分子中手性中心的绝对构型为：{C23(S)，C26(R)，C28(R)，C30(S)}。极大地简化了该化合物在研制过程中的结构确证的难度与正确性，为DUO‑5的绝对构型提供了有力的支持依据；且其制备方法操作简单，制备的晶型纯度高，粒径分布均匀，降低了生产成本，提升了生产DUO‑5的原料的纯度。
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公开(公告)号：CN118496235A
公开(公告)日：2024-08-16
申请号：CN202410586748.8
申请日：2024-05-13
申请人： 南京联宁生物制药有限公司
IPC分类号： C07D491/22 , C07K16/00 , A61K47/68 , A61K31/4745 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种抗体偶联药物中间体SET0585及制备方法与应用，具有如下结构：#imgabs0#该抗体偶联药物中间体，通过二甲基溴代喹恶啉活性反应基团将SN38定点偶联到抗体上，可以提高ADC药物的均一性，可以提高抗体的稳定性。此外，本发明中采用的SN38毒素水溶性不好，通过修饰Linker，增加乙二醇聚合片段，能够增加化合物的水溶性，使抗体偶联药物能够在血液里有较好的溶解，进而能够分布到肿瘤部位，起到杀伤肿瘤细胞的药效。
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公开(公告)号：CN118126112B
公开(公告)日：2024-08-27
申请号：CN202410550356.6
申请日：2024-05-06
申请人： 南京联宁生物制药有限公司
摘要： 本发明涉及一种细胞毒素中间体的共结晶体及制备方法，特别是涉及Fmoc‑DUO‑5的共结晶体，所述共结晶体分子式为C55H79N9O8•2(C4H12O)•1.15(H2O)，所述细胞毒素中间体的共结晶体属于正交晶系,P212121空间群。本发明首次找到的Fmoc‑DUO‑5共结晶体，并提供了其制备方法，解决该化合物在药物研究过程中结构确证的难题，为Fmoc‑DUO‑5和DUO‑5的绝对构型提供了有力证据。
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公开(公告)号：CN118515687A
公开(公告)日：2024-08-20
申请号：CN202410586750.5
申请日：2024-05-13
申请人： 南京联宁生物制药有限公司
IPC分类号： C07D498/18 , C07K16/00 , A61K47/68 , A61K31/5386 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种抗体偶联药物中间体SET0584及制备方法与应用。中间体SET0584通过二甲基溴代喹恶啉活性反应基团将美登素DM4定点偶联到抗体上，提高了ADC药物的均一性，可以提高抗体的稳定性。中间体SET0584的Linker是具有偶联位点的二甲基溴代喹恶啉，增加水溶性的乙二醇多聚物，对酸不敏感、对肽酶组织蛋白酶不敏感连接子，既能够定点偶联，也易于代谢；药物进入体内后，可以提高药物的溶解性和代谢分布。
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公开(公告)号：CN118126112A
公开(公告)日：2024-06-04
申请号：CN202410550356.6
申请日：2024-05-06
申请人： 南京联宁生物制药有限公司
摘要： 本发明涉及一种细胞毒素中间体的共结晶体及制备方法，特别是涉及Fmoc‑DUO‑5的共结晶体，所述共结晶体分子式为C55H79N9O8•2(C4H12O)•1.15(H2O)，所述细胞毒素中间体的共结晶体属于正交晶系,P212121空间群。本发明首次找到的Fmoc‑DUO‑5共结晶体，并提供了其制备方法，解决该化合物在药物研究过程中结构确证的难题，为Fmoc‑DUO‑5和DUO‑5的绝对构型提供了有力证据。
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公开(公告)号：CN118530255A
公开(公告)日：2024-08-23
申请号：CN202410586749.2
申请日：2024-05-13
申请人： 南京联宁生物制药有限公司
IPC分类号： C07D498/18 , A61K31/537 , A61K47/68 , A61P35/00 , C07K16/00 , C07K1/107
摘要： 本发明涉及一种抗体偶联药物中间体SET0583及制备方法与应用，其结构式为：#imgabs0#通过C‑lock‑PEG‑Ahx连接子将细胞毒素美登醇定点偶联到抗体上，进而靶向性杀伤肿瘤细胞，可以提高ADC药物的均一性，可以提高药物的溶解性和代谢分布，可以提高抗体的稳定性。
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公开(公告)号：CN118515680A
公开(公告)日：2024-08-20
申请号：CN202410586751.X
申请日：2024-05-13
申请人： 南京联宁生物制药有限公司
IPC分类号： C07D491/22 , C07K16/00 , A61K47/68 , A61K31/4745 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种抗体偶联药物中间体SET0582及制备方法与应用，中间体SET0582具有如下结构：#imgabs0#该中间体SET0582，通过二甲基溴代喹恶啉活性反应基团将SN38定点偶联到抗体上，得到DAR值为4的ADC偶联药物中间体，可以提高ADC药物的均一性，可以提高抗体的稳定性；药物进入体内后，具有peg和VC片段的Linker，可以提高药物的溶解性和代谢分布。
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