本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种制备立他司特中间体的方法。本方法以SM‑1、(R)‑(+)‑α‑苯乙胺和TMSCN为起始原料，在L‑(+)‑酒石酸、(1R,2R)‑N,N'‑二甲基‑1,2‑二苯基‑1,2‑乙二胺催化下经一步反应构建手性氨基的同时连接氰基作为下一步酯基的来源；氰基在酸性条件下醇解然后脱除苄基即制得立他司特中间体(S)‑2‑氨基‑3‑(3‑甲磺酰基苯基)丙酸酯盐酸盐。本方法不仅有效避免一些危险性较高试剂的使用，并且操作简便、反应步骤短，制得的目标产品具有较高的收率及纯度，为立他司特中间体的制备提供了一种安全、高效的工艺选择。