本发明提供一种高选择性的阿维扎封中间体的制备方法，涉及化学药物中间体的合成技术领域，取化合物1，跟Lys‑Boc，HOBt，EDCI和有机碱在有机溶剂中发生缩合反应，反应结束后，加水淬灭，浓缩掉反应液中的有机溶剂，随后加入有机溶剂，搅拌后静置分相，有机相再加水洗两次，饱和食盐水洗两次，浓缩干后过硅胶柱，得阿维扎封中间体，化合物1与HOBt的摩尔比为1:0.5～1.2，化合物1与EDCI的摩尔比为1:1.1～2.2，化合物1与Et3N的摩尔比为1:0.3～3.5，反应温度控制在‑20℃～30℃，能有效提高阿维扎封中间体的收率到80％以上，降低副产物地西泮的生成到10％以下，反应条件温和，反应速度快，所用原料廉价易得，均可从市场上买到或自制，价格低廉。