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公开(公告)号：CN118852030A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202410902240.4
申请日：2024-07-06
申请人： 上海鲲博玖瑞医药科技发展有限公司
发明人： 阿力木·阿卜杜喀迪尔 , 张辉淼 , 叶方国
IPC分类号： C07D239/545 , B01J8/02
摘要： 本发明提供一种利用连续流反应器连续合成2,5‑二氨基‑4,6‑二羟基嘧啶盐酸盐的方法，涉及有机化学技术领域，包括S1把原料溶解到氢氧化钠水溶液当中，S2将配置好的溶液按计量送入连续流反应器填料塔内进行反应，S3反应产物经收集、后处理后即得到2,5‑二氨基‑4,6‑二羟基嘧啶盐酸盐成品，连续流固定床方法允许反应连续进行，无需等待一个批次完成后再开始下一个批次。这大大提高了生产效率，减少了生产周期，连续流反应系统可以高度自动化，通过精确的流量控制和在线监控，实现对反应条件的精确控制，这减少了人工操作的需求，降低了出错的可能性，在连续流固定床反应器中，原料和催化剂的接触时间和温度等反应条件可以得到更精确的控制。
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![4-[(1R)-1-氨基-2-羟基乙基]-3-氟-苯腈的制备方法](/CN/2020/1/86/images/202010432365.jpg)
公开(公告)号：CN111471001B
公开(公告)日：2023-05-26
申请号：CN202010432365.7
申请日：2020-05-20
申请人： 上海鲲博玖瑞医药科技发展有限公司
发明人： 许学农
IPC分类号： C07C253/30 , C07C255/59 , C07C255/58 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07B53/00
摘要： 本发明揭示了一种4‑[(1R)‑1‑氨基‑2‑羟基乙基]‑3‑氟‑苯腈的制备方法。该方法以4‑腈基‑2‑氟‑苯甲醛为起始原料，经过亚胺化、手性加成、水解和还原等步骤实现目标化合物的制备。该方法为特定官能团的手性氨基醇制备提供了又一种可行的制备方法，同时该目标化合物可用于制备药物奥德司他(Osilodrostat)。
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公开(公告)号：CN118580179A
公开(公告)日：2024-09-03
申请号：CN202410842756.4
申请日：2024-06-27
申请人： 上海鲲博玖瑞医药科技发展有限公司
IPC分类号： C07D213/61
摘要： 本发明提供2‑氯‑4‑环己基‑5‑甲基吡啶的制备方法，涉及化学药物中间体的合成技术领域，该方法以2‑氯‑4‑氨基‑5‑甲基吡啶为起始原料，第一步用2‑氯‑4‑氨基‑5‑甲基吡啶经桑德迈尔反应合成2‑氯‑4‑溴‑5‑甲基吡啶，第二步用2‑氯‑4‑溴‑5‑甲基吡啶，经格式试剂，然后和环己酮加成制备1‑(2‑氯‑5‑甲基吡啶‑4‑基)环己烷‑1‑醇，第三步用1‑(2‑氯‑5‑甲基吡啶‑4‑基)环己烷‑1‑醇和二硫化碳，碘甲烷反应合成得到O‑(1‑(2‑氯‑5‑甲基吡啶‑4‑基)环己基)S‑甲基碳二硫代物，第四步用O‑(1‑(2‑氯‑5‑甲基吡啶‑4‑基)环己基)S‑甲基碳二硫代物和偶氮二异丁腈，三正丁基氢化锡反应生成2‑氯‑4‑环己基‑5‑甲基吡啶。本发明操作简单，安全有效，成本较低，收率较高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN111592546B
公开(公告)日：2023-08-25
申请号：CN202010456065.2
申请日：2020-05-26
申请人： 上海鲲博玖瑞医药科技发展有限公司
发明人： 许学农
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明揭示了一种奥德司他(Osilodrostat)的制备方法。该方法以4‑[(1R)‑1‑氨基‑2‑羟基乙基]‑3‑氟‑苯腈为原料，依次经过环合、氧化、溴代、维蒂希和催化氢化等基本单元反应，生成目标产物奥德司他。该制备方法工艺简洁，条件温和，安全环保，为的工业化生产提供了一条新合成途径。
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公开(公告)号：CN111592531B
公开(公告)日：2023-08-15
申请号：CN202010582101.X
申请日：2020-06-23
申请人： 上海鲲博玖瑞医药科技发展有限公司
发明人： 许学农
IPC分类号： C07D409/04
摘要： 本发明揭示了一种福瑞塞替(Afuresertib)的制备方法，通过(2S)‑2‑氨基‑3‑(3‑氟苯基)丙酸甲酯与5‑氯‑4‑(4‑氯‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑5‑基)‑2‑噻吩甲酸之间的酰胺化反应和氨化还原反应制得福瑞塞替。该制备方法原料易得、工艺简洁、环境优化和质量提高，适合工业化放大的要求。
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公开(公告)号：CN111560021B
公开(公告)日：2023-05-26
申请号：CN202010613771.3
申请日：2020-06-30
申请人： 上海鲲博玖瑞医药科技发展有限公司
发明人： 许学农
IPC分类号： C07D487/10
摘要： 本发明揭示了一种德高替尼(Delgocitinib)中间体(3S,4R)‑3‑甲基‑β‑氧代‑1,6‑双氮杂螺环[3,4]辛烷‑1‑丙腈及其制备方法，通过以常见化合物为起始原料，依次进行溴代、酰化、环合、取代以及缩合还原等反应，使其制备过程原料易得、经济环保。通过该中间体与4‑氯‑7H‑吡咯[2,3‑d]嘧啶之间的一步缩合并可制得德高替尼，从而为该原料药的制备提供了一条新的途径。
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公开(公告)号：CN118725015A
公开(公告)日：2024-10-01
申请号：CN202410842755.X
申请日：2024-06-27
申请人： 上海鲲博玖瑞医药科技发展有限公司
IPC分类号： C07K5/068
摘要： 本发明提供一种高选择性的阿维扎封中间体的制备方法，涉及化学药物中间体的合成技术领域，取化合物1，跟Lys‑Boc，HOBt，EDCI和有机碱在有机溶剂中发生缩合反应，反应结束后，加水淬灭，浓缩掉反应液中的有机溶剂，随后加入有机溶剂，搅拌后静置分相，有机相再加水洗两次，饱和食盐水洗两次，浓缩干后过硅胶柱，得阿维扎封中间体，化合物1与HOBt的摩尔比为1:0.5～1.2，化合物1与EDCI的摩尔比为1:1.1～2.2，化合物1与Et3N的摩尔比为1:0.3～3.5，反应温度控制在‑20℃～30℃，能有效提高阿维扎封中间体的收率到80％以上，降低副产物地西泮的生成到10％以下，反应条件温和，反应速度快，所用原料廉价易得，均可从市场上买到或自制，价格低廉。
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公开(公告)号：CN118930473A
公开(公告)日：2024-11-12
申请号：CN202410993716.X
申请日：2024-07-24
申请人： 上海鲲博玖瑞医药科技发展有限公司
发明人： 刘成荡
IPC分类号： C07D209/42
摘要： 本发明公开了一种4，6，7‑三氟‑1H‑吲哚‑2‑羧酸的制备方法，涉及有机合成技术领域，包括以下步骤：S1、采用2，3，5‑三氟苯胺与亚硝酸钠和无机酸进行重氮化反应后与还原剂反应制备2，3，5‑三氟苯肼；S2、将2，3，5‑三氟苯肼与乙酰乙酸甲酯反应得到甲基丙酮酸‑2，3，5‑三氟苯腙，然后在酸性条件下生成4，6，7‑三氟‑1H‑吲哚‑2‑羧酸甲酯；S3、将4，6，7‑三氟‑1H‑吲哚‑2‑羧酸甲酯在碱性条件下水解生成4，6，7‑三氟‑1H‑吲哚‑2‑羧酸；该4，6，7‑三氟‑1H‑吲哚‑2‑羧酸的制备方法，流程简单，原料易得，产品质量稳定，产品化学纯度达到99％以上，适合于规模化生产。
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公开(公告)号：CN118702581A
公开(公告)日：2024-09-27
申请号：CN202410902264.X
申请日：2024-07-06
申请人： 上海鲲博玖瑞医药科技发展有限公司
IPC分类号： C07C209/86 , C07C211/52
摘要： 本发明提供一种高效的3‑氯‑2‑甲基苯胺和5‑氯‑2‑甲基苯胺的分离方法，涉及有机化学技术领域，向加氢还原后得到3‑氯‑2‑甲基苯胺和5‑氯‑2‑甲基苯胺(3:2～1:1)的混合物中加入2～10V溶剂,在0‑10℃向反应混合物中滴加酸成盐后降温，然后继续搅拌,通过成盐的方法成功分离出3‑氯‑2‑甲基苯胺和5‑氯‑2‑甲基苯胺，两者纯度均大于99％，收率达到95％,本发明方法，操作简单、收率高,因为两种化合物沸点接近(3‑氯‑2‑甲基苯胺，沸点245℃；5‑氯‑2‑甲基苯胺，沸点237℃)，目前工业上通过精馏装置分离两种化合物，能耗高，用时长,本方法完全避免使用精馏装置，有利于提高生产效率，降低生产成本，降低能耗，具有较好的工业化应用前景。
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公开(公告)号：CN221108242U
公开(公告)日：2024-06-11
申请号：CN202322976054.9
申请日：2023-11-03
申请人： 上海鲲博玖瑞医药科技发展有限公司
摘要： 本实用新型公开了一种高速搅拌反应釜，包括：内罐壳体、外罐壳体、加热丝和搅拌臂组，内罐壳体内部中空形成一个反应空间；外罐壳体套设在内罐壳体外，外罐壳体与内罐壳体连接，外罐壳体和内罐壳体之间具有一个冷却腔室；加热丝安装在反应空间内，加热丝呈螺旋状；搅拌臂组也安装在反应空间内，搅拌臂组包括若干搅拌杆组，加热丝上同一导程内的两端点分别连接在两个搅拌杆组上；其中，反应空间和冷却腔室互不连通。本实用新型采用搅拌臂组，使反应釜内的反应物反应均匀，节省生产原料。本实用新型采用冷却腔室和气压传感器，实时监控反应釜内的气压指数，及时进行降温和泄压，排除了爆炸的安全隐患。
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