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公开(公告)号：CN118852030A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202410902240.4
申请日：2024-07-06
申请人： 上海鲲博玖瑞医药科技发展有限公司
发明人： 阿力木·阿卜杜喀迪尔 , 张辉淼 , 叶方国
IPC分类号： C07D239/545 , B01J8/02
摘要： 本发明提供一种利用连续流反应器连续合成2,5‑二氨基‑4,6‑二羟基嘧啶盐酸盐的方法，涉及有机化学技术领域，包括S1把原料溶解到氢氧化钠水溶液当中，S2将配置好的溶液按计量送入连续流反应器填料塔内进行反应，S3反应产物经收集、后处理后即得到2,5‑二氨基‑4,6‑二羟基嘧啶盐酸盐成品，连续流固定床方法允许反应连续进行，无需等待一个批次完成后再开始下一个批次。这大大提高了生产效率，减少了生产周期，连续流反应系统可以高度自动化，通过精确的流量控制和在线监控，实现对反应条件的精确控制，这减少了人工操作的需求，降低了出错的可能性，在连续流固定床反应器中，原料和催化剂的接触时间和温度等反应条件可以得到更精确的控制。
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公开(公告)号：CN118702581A
公开(公告)日：2024-09-27
申请号：CN202410902264.X
申请日：2024-07-06
申请人： 上海鲲博玖瑞医药科技发展有限公司
IPC分类号： C07C209/86 , C07C211/52
摘要： 本发明提供一种高效的3‑氯‑2‑甲基苯胺和5‑氯‑2‑甲基苯胺的分离方法，涉及有机化学技术领域，向加氢还原后得到3‑氯‑2‑甲基苯胺和5‑氯‑2‑甲基苯胺(3:2～1:1)的混合物中加入2～10V溶剂,在0‑10℃向反应混合物中滴加酸成盐后降温，然后继续搅拌,通过成盐的方法成功分离出3‑氯‑2‑甲基苯胺和5‑氯‑2‑甲基苯胺，两者纯度均大于99％，收率达到95％,本发明方法，操作简单、收率高,因为两种化合物沸点接近(3‑氯‑2‑甲基苯胺，沸点245℃；5‑氯‑2‑甲基苯胺，沸点237℃)，目前工业上通过精馏装置分离两种化合物，能耗高，用时长,本方法完全避免使用精馏装置，有利于提高生产效率，降低生产成本，降低能耗，具有较好的工业化应用前景。
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公开(公告)号：CN118580179A
公开(公告)日：2024-09-03
申请号：CN202410842756.4
申请日：2024-06-27
申请人： 上海鲲博玖瑞医药科技发展有限公司
IPC分类号： C07D213/61
摘要： 本发明提供2‑氯‑4‑环己基‑5‑甲基吡啶的制备方法，涉及化学药物中间体的合成技术领域，该方法以2‑氯‑4‑氨基‑5‑甲基吡啶为起始原料，第一步用2‑氯‑4‑氨基‑5‑甲基吡啶经桑德迈尔反应合成2‑氯‑4‑溴‑5‑甲基吡啶，第二步用2‑氯‑4‑溴‑5‑甲基吡啶，经格式试剂，然后和环己酮加成制备1‑(2‑氯‑5‑甲基吡啶‑4‑基)环己烷‑1‑醇，第三步用1‑(2‑氯‑5‑甲基吡啶‑4‑基)环己烷‑1‑醇和二硫化碳，碘甲烷反应合成得到O‑(1‑(2‑氯‑5‑甲基吡啶‑4‑基)环己基)S‑甲基碳二硫代物，第四步用O‑(1‑(2‑氯‑5‑甲基吡啶‑4‑基)环己基)S‑甲基碳二硫代物和偶氮二异丁腈，三正丁基氢化锡反应生成2‑氯‑4‑环己基‑5‑甲基吡啶。本发明操作简单，安全有效，成本较低，收率较高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN118725015A
公开(公告)日：2024-10-01
申请号：CN202410842755.X
申请日：2024-06-27
申请人： 上海鲲博玖瑞医药科技发展有限公司
IPC分类号： C07K5/068
摘要： 本发明提供一种高选择性的阿维扎封中间体的制备方法，涉及化学药物中间体的合成技术领域，取化合物1，跟Lys‑Boc，HOBt，EDCI和有机碱在有机溶剂中发生缩合反应，反应结束后，加水淬灭，浓缩掉反应液中的有机溶剂，随后加入有机溶剂，搅拌后静置分相，有机相再加水洗两次，饱和食盐水洗两次，浓缩干后过硅胶柱，得阿维扎封中间体，化合物1与HOBt的摩尔比为1:0.5～1.2，化合物1与EDCI的摩尔比为1:1.1～2.2，化合物1与Et3N的摩尔比为1:0.3～3.5，反应温度控制在‑20℃～30℃，能有效提高阿维扎封中间体的收率到80％以上，降低副产物地西泮的生成到10％以下，反应条件温和，反应速度快，所用原料廉价易得，均可从市场上买到或自制，价格低廉。
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