2-丁基-1,3-二氮杂螺环[4.4]壬烷-1-烯-4-酮的改进的生产工艺
摘要:
本发明涉及一种抗高血压药物厄贝沙坦(Irbesartan)的中间体的生产工艺改进。环戊酮经加成反应得1-氨基环戊氰,该氰化物在碱性条件下水解,再经酰化、环合得产物。本发明特征在于将现有技术中报道的用酸水解1-氨基环戊氰的氰基改为用碱水解,并且不经分离过程产物而直接与戊酰氯反应形成酯溶性大的中间体后再进行分离纯化。环合介质采用正丁醇-水-氢氧化钡体系,减少了副产物5的生成,从而降低了成本,简化了操作,提高了收率,保证了产品质量,使该工艺更好地适应工业化生产。
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