发明授权
- 专利标题: 2-丁基-1,3-二氮杂螺环[4.4]壬烷-1-烯-4-酮的改进的生产工艺
- 专利标题(英): Improved production process of 2-butyl-1, 3-diaze spiro [4, 4] nonane-1-ene-4-ketone
-
申请号: CN01145583.7申请日: 2001-12-29
-
公开(公告)号: CN1194971C公开(公告)日: 2005-03-30
- 发明人: 沈敬山 , 李剑锋 , 毛睿 , 刘为四 , 嵇汝运
- 申请人: 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药化工有限公司
- 申请人地址: 上海市太原路294号
- 专利权人: 中国科学院上海药物研究所,上海特化医药化工有限公司
- 当前专利权人: 中国科学院上海药物研究所,上海特化医药化工有限公司
- 当前专利权人地址: 上海市太原路294号
- 代理机构: 上海开祺专利代理有限公司
- 代理商 费开逵
- 主分类号: C07D235/02
- IPC分类号: C07D235/02
摘要:
本发明涉及一种抗高血压药物厄贝沙坦(Irbesartan)的中间体的生产工艺改进。环戊酮经加成反应得1-氨基环戊氰,该氰化物在碱性条件下水解,再经酰化、环合得产物。本发明特征在于将现有技术中报道的用酸水解1-氨基环戊氰的氰基改为用碱水解,并且不经分离过程产物而直接与戊酰氯反应形成酯溶性大的中间体后再进行分离纯化。环合介质采用正丁醇-水-氢氧化钡体系,减少了副产物5的生成,从而降低了成本,简化了操作,提高了收率,保证了产品质量,使该工艺更好地适应工业化生产。
公开/授权文献
- CN1429817A 2-丁基-1,3-二氮杂螺环[4.4]壬烷-1-烯-4-酮的改进的生产工艺 公开/授权日:2003-07-16