发明公开
CN1474810A 取代脲,神经肽YY5受体拮抗剂
无效 - 撤回
- 专利标题: 取代脲,神经肽YY5受体拮抗剂
- 专利标题(英): Substituted urea neuropeptide YY5 antagonists
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申请号: CN01818782.X申请日: 2001-09-12
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公开(公告)号: CN1474810A公开(公告)日: 2004-02-11
- 发明人: W·J·格林李 , 黄颖 , J·M·凯利 , S·W·麦克坎比 , A·W·斯塔姆福德 , 吴豫生
- 申请人: 先灵公司
- 申请人地址: 美国新泽西州
- 专利权人: 先灵公司
- 当前专利权人: 先灵公司
- 当前专利权人地址: 美国新泽西州
- 代理机构: 中国专利代理(香港)有限公司
- 代理商 张元忠; 徐雁漪
- 优先权: 60/232,255 2000.09.14 US
- 国际申请: PCT/US2001/28324 2001.09.12
- 国际公布: WO2002/22592 EN 2002.03.21
- 进入国家日期: 2003-05-13
- 主分类号: C07D211/58
- IPC分类号: C07D211/58 ; A61K31/4465 ; A61K31/4525 ; A61K31/4535 ; A61K31/4545 ; A61P3/04 ; C07D211/96 ; C07D401/04 ; C07D401/06 ; C07D409/12 ; C07D409/14 ; C07D417/04 ; C07C275/30 ; C07C311/07
摘要:
要求保护结构式(I)表示的化合物,包括其N-氧化物,其中Y为(I’);R1为H或(C1-C6)烷基;R2为H,(C1-C6)烷基,(C3-C9)环烷基或(C3-C7)环烷基(C1-C6)烷基;R3为(II’);Z为OR10,-N(R9)(R10)或-NH2;j为0,1或2;k为1或2;l为0,1或2;m为0,1或2;R4为1-3个取代基,其独立地选自H,-OH,卤素,卤代烷基,(C1-C6)烷基,(C3-C7)环烷基,(C3-C7)环烷基(C1-C6)烷基,-CN,-O(C1-C6)烷基,-O(C3-C7)环烷基,-O(C1-C6)烷基(C3-C7)环烷基,-S(C1-C6)烷基,-S(C3-C7)环烷基,-S(C1-C6)烷基(C3-C7)环烷基,-NH2,-N(R9)(R10),-NO2,-CONH2,-CONR9R10和NR2COR10;R5为1-3个取代基,其独立地选自H,卤素,-OH,卤代烷基,卤代烷氧基,-CN,-NO2,(C1-C6)烷基,(C3-C7)环烷基,(C3-C7)环烷基(C1-C6)烷基,-O(C1-C6)烷基,-O(C3-C7)环烷基,-O(C1-C6)烷基(C3-C7)环烷基,-CONH2和-CONR9R10;R6为-SO2(C1-C6)烷基,-SO2(C3-C7)环烷基,-SO2(C1-C6)烷基(C3-C7)环烷基,-SO2(C1-C6)卤代烷基,-SO2(羟基(C2-C6)烷基),-SO2(氨基(C2-C6)烷基),-SO2(烷氧基(C2-C6)烷基),-SO2(烷基氨基(C2-C6)烷基),-SO2(二烷基氨基(C2-C6)烷基),-SO2(芳基),-SO2(杂芳基),-SO2(芳基(C2-C6)烷基),-SO2NH2,-SO2NR9R10,-C(O)(C1-C6)烷基,-C(O)(C3-C7)环烷基,-C(O)芳基,-C(O)杂芳基,-C(O)NR9R10,-C(O)NH2,-C(S)NR9R10,C(S)NH2,芳基,杂芳基,-(CH2)nC(O)NH2,-(CH2)nC(O)NR9R10,-C(=NCN)烷硫基,-C(=NCN)NR9R10,(C1-C6)烷基,(C3-C7)环烷基,(C3-C7)环烷基(C1-C6)烷基,芳基(C1-C6)烷基,杂芳基(C1-C6)烷基或-C(O)OR9,n=1-6;R7=H或烷基;R8为H,(C1-C6)烷基,(C3-C7)环烷基,(C3-C7)环烷基(C1-C6)烷基,芳基,杂芳基,-SO2(C1-C6)烷基,-SO2(C3-C7)环烷基,-SO2(C3-C7)环烷基(C1-C6)烷基,-SO2(C1-C6)卤代烷基或-SO2(芳基);R9为(C1-C6)烷基,(C3-C7)环烷基,(C3-C7)环烷基(C1-C6)烷基,芳基(C1-C6)烷基,芳基或杂芳基;及,R10为氢,(C1-C6)烷基,(C3-C7)环烷基,(C3-C7)环烷基(C1-C6)烷基,芳基(C1-C6)烷基,芳基或杂芳基;或其药学可接受的加合盐和/或水合物,或其前体药物,或R9和R10相联形成含有1-2个杂原子的4-7元环;或其可使用的几何或光学异构体或其外消旋混合物,以及另外的新型化合物;同时也要求保护使用前述化合物的药物组合物和其在治疗肥胖、进食障碍疾患,如食欲过盛和糖尿病中的方法。