公开(公告)号：CN101772501A

公开(公告)日：2010-07-07

申请号：CN200880102137.0

申请日：2008-06-17

申请人： 先灵公司

发明人： R·孙 ,  A·B·库珀 ,  邓雍基 ,  T·王 ,  南阳 ,  H·Y·朱 ,  S·B·博加 ,  X·高 ,  J·M·凯利 ,  S·帕利沃尔 ,  徐汉忠 ,  R·J·多尔 ,  N·石

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： 公开了式1.0的ERK抑制剂：及其药用盐、酯和溶剂化物。Q为可含桥或稠环的哌啶环或哌嗪环。所述哌啶环可含位于环中的双键。所有其他取代基如本文所定义。也公开了使用式1.0的化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：CN1326850C

公开(公告)日：2007-07-18

申请号：CN99816206.X

申请日：1999-12-16

申请人： 先灵公司

发明人： A·G·塔维拉斯 ,  R·J·多尔 ,  A·B·库珀 ,  J·A·菲雷拉 ,  T·古兹 ,  A·K·马拉姆斯 ,  D·F·拉内 ,  V·M·吉里杰瓦尔拉汉 ,  A.阿方索 ,  C·J·阿基 ,  J·赵 ,  C·阿瓦雷兹 ,  J·M·凯利 ,  T·拉瓦尼 ,  J·A·德塞 ,  J·J·-S·王 ,  J·维恩斯泰恩

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D407/14 ,  A61K31/445 ,  A61K31/44 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： 公开式(1.0)化合物，其中R13代表咪唑环；R14代表氨基甲酸酯、脲、酰胺或磺酰胺基团；当酰胺基团和R13咪唑基团之间的烷基链被取代时，R8代表H，否则R8代表取代基如芳烷基、杂芳基烷基；其余的取代基与说明书中定义相同。还公开其中R8为H和酰胺基团和R13咪唑基团之间的烷基链未被取代的化合物，也公开治疗癌症的方法以及用公开的化合物抑制法尼基蛋白转移酶的方法。

公开(公告)号：CN1285588C

公开(公告)日：2006-11-22

申请号：CN99816207.8

申请日：1999-12-16

申请人： 先灵公司

发明人： T·吉兹 ,  D·F·拉内 ,  A·K·马拉姆斯 ,  A·B·库珀 ,  R·J·多尔 ,  V·M·吉里杰瓦尔拉汉 ,  A·G·塔维拉斯 ,  C·斯特里克兰德 ,  J·M·凯利 ,  J·赵

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/497 ,  A61K31/44 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： 公开式(1.0)化合物，其中R8代表连接咪唑基烷基的环部分；R9代表氨基甲酸酯、脲、酰胺或磺酰胺基团；其余的取代基与说明书中定义相同。还公开治疗癌症的方法以及用公开的化合物抑制法尼基蛋白转移酶的方法。

公开(公告)号：CN1267294A

公开(公告)日：2000-09-20

申请号：CN98808210.1

申请日：1998-06-15

申请人： 先灵公司

发明人： R·J·多尔 ,  J·M·凯利 ,  A·K·马拉姆斯 ,  F·G·恩乔罗格 ,  S·W·雷米泽斯基 ,  A·G·塔韦拉斯

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12

摘要： 本发明公开了新化合物,如式(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)、(Ⅴ)和(Ⅵ)。还公开了用这些新化合物抑制细胞异常生长、抑制法呢基蛋白转移酶及治疗癌症的方法。

公开(公告)号：CN1946402A

公开(公告)日：2007-04-11

申请号：CN200580012137.8

申请日：2005-02-02

申请人： 先灵公司

发明人： P·C·亭 ,  J·曹 ,  Y·董 ,  E·J·吉尔伯特 ,  Y·黄 ,  J·M·凯利 ,  S·麦库姆比 ,  N·-Y·施

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/444 ,  A61P11/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/58 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04

摘要： 本发明公开式(I)的CCR3拮抗剂或其药学上可接受的盐在治疗哮喘中的用途，以及式(II)的新化合物、包含它们的药用组合物和它们在治疗哮喘中的用途，其中R、Ra、X、Xa、R1、R2、R2a、R14、R14a、R16和n如说明书中所定义。

公开(公告)号：CN1352642A

公开(公告)日：2002-06-05

申请号：CN99816207.8

申请日：1999-12-16

申请人： 先灵公司

发明人： T·吉兹 ,  D·F·拉内 ,  A·K·马拉姆斯 ,  A·B·库珀 ,  R·J·多尔 ,  V·M·吉里杰瓦尔拉汉 ,  A·G·塔维拉斯 ,  C·斯特里克兰德 ,  J·M·凯利 ,  J·赵

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/497 ,  A61K31/44 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： 公开式(1.0)化合物,其中R8代表连接咪唑基烷基的环部分;R9代表氨基甲酸酯、脲、酰胺或磺酰胺基团;其余的取代基与说明书中定义相同。还公开治疗癌症的方法以及用公开的化合物抑制法尼基蛋白转移酶的方法。

公开(公告)号：CN1334811A

公开(公告)日：2002-02-06

申请号：CN99816206.X

申请日：1999-12-16

申请人： 先灵公司

发明人： A·G·塔维拉斯 ,  R·J·多尔 ,  A·B·库珀 ,  J·A·菲雷拉 ,  T·古兹 ,  A·K·马拉姆斯 ,  D·F·拉内 ,  V·M·吉里杰瓦尔拉汉 ,  A·阿方索 ,  C·J·阿基 ,  J·赵 ,  C·阿瓦雷兹 ,  J·M·凯利 ,  T·拉瓦尼 ,  J·A·德塞 ,  J·J·S·王 ,  J·维恩斯泰恩

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D407/14 ,  A61K31/445 ,  A61K31/44 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： 公开式(1.0)化合物,其中R13代表咪唑环;R14代表氨基甲酸酯、脲、酰胺或磺酰胺基团;当酰胺基团和R13咪唑基团之间的烷基链被取代时,R8代表H,否则R8代表取代基如芳烷基、杂芳基烷基;其余的取代基与说明书中定义相同。还公开其中R8为H和酰胺基团和R13咪唑基团之间的烷基链未被取代的化合物,也公开治疗癌症的方法以及用公开的化合物抑制法尼基蛋白转移酶的方法。

公开(公告)号：CN101400656A

公开(公告)日：2009-04-01

申请号：CN200780009124.4

申请日：2007-01-17

申请人： 先灵公司

发明人： J·M·凯利 ,  A·阿丰索

IPC分类号： C07D221/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/495 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D221/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： 本发明公开了下式化合物，其中R13代表咪唑环；R14代表氨基甲酸酯、脲、酰胺或磺酰胺基团，且其余取代基如文中定义。还公开了一种治疗癌症的方法和使用公开的化合物来抑制法呢基蛋白转移酶的方法。

公开(公告)号：CN1474810A

公开(公告)日：2004-02-11

申请号：CN01818782.X

申请日：2001-09-12

申请人： 先灵公司

发明人： W·J·格林李 ,  黄颖 ,  J·M·凯利 ,  S·W·麦克坎比 ,  A·W·斯塔姆福德 ,  吴豫生

IPC分类号： C07D211/58 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/4545 ,  A61P3/04 ,  C07D211/96 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04 ,  C07C275/30 ,  C07C311/07

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07C275/30 ,  C07C311/07 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D401/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04

摘要： 要求保护结构式(I)表示的化合物，包括其N－氧化物，其中Y为(I’)；R1为H或(C1－C6)烷基；R2为H，(C1－C6)烷基，(C3－C9)环烷基或(C3－C7)环烷基(C1－C6)烷基；R3为(II’)；Z为OR10，－N(R9)(R10)或－NH2；j为0，1或2；k为1或2；l为0，1或2；m为0，1或2；R4为1－3个取代基，其独立地选自H，－OH，卤素，卤代烷基，(C1－C6)烷基，(C3－C7)环烷基，(C3－C7)环烷基(C1－C6)烷基，－CN，－O(C1－C6)烷基，－O(C3－C7)环烷基，－O(C1－C6)烷基(C3－C7)环烷基，－S(C1－C6)烷基，－S(C3－C7)环烷基，－S(C1－C6)烷基(C3－C7)环烷基，－NH2，－N(R9)(R10)，－NO2，－CONH2，－CONR9R10和NR2COR10；R5为1－3个取代基，其独立地选自H，卤素，－OH，卤代烷基，卤代烷氧基，－CN，－NO2，(C1－C6)烷基，(C3－C7)环烷基，(C3－C7)环烷基(C1－C6)烷基，－O(C1－C6)烷基，－O(C3－C7)环烷基，－O(C1－C6)烷基(C3－C7)环烷基，－CONH2和－CONR9R10；R6为－SO2(C1－C6)烷基，－SO2(C3－C7)环烷基，－SO2(C1－C6)烷基(C3－C7)环烷基，－SO2(C1－C6)卤代烷基，－SO2(羟基(C2－C6)烷基)，－SO2(氨基(C2－C6)烷基)，－SO2(烷氧基(C2－C6)烷基)，－SO2(烷基氨基(C2－C6)烷基)，－SO2(二烷基氨基(C2－C6)烷基)，－SO2(芳基)，－SO2(杂芳基)，－SO2(芳基(C2－C6)烷基)，－SO2NH2，－SO2NR9R10，－C(O)(C1－C6)烷基，－C(O)(C3－C7)环烷基，－C(O)芳基，－C(O)杂芳基，－C(O)NR9R10，－C(O)NH2，－C(S)NR9R10，C(S)NH2，芳基，杂芳基，－(CH2)nC(O)NH2，－(CH2)nC(O)NR9R10，－C(＝NCN)烷硫基，－C(＝NCN)NR9R10，(C1－C6)烷基，(C3－C7)环烷基，(C3－C7)环烷基(C1－C6)烷基，芳基(C1－C6)烷基，杂芳基(C1－C6)烷基或－C(O)OR9，n＝1－6；R7＝H或烷基；R8为H，(C1－C6)烷基，(C3－C7)环烷基，(C3－C7)环烷基(C1－C6)烷基，芳基，杂芳基，－SO2(C1－C6)烷基，－SO2(C3－C7)环烷基，－SO2(C3－C7)环烷基(C1－C6)烷基，－SO2(C1－C6)卤代烷基或－SO2(芳基)；R9为(C1－C6)烷基，(C3－C7)环烷基，(C3－C7)环烷基(C1－C6)烷基，芳基(C1－C6)烷基，芳基或杂芳基；及，R10为氢，(C1－C6)烷基，(C3－C7)环烷基，(C3－C7)环烷基(C1－C6)烷基，芳基(C1－C6)烷基，芳基或杂芳基；或其药学可接受的加合盐和/或水合物，或其前体药物，或R9和R10相联形成含有1－2个杂原子的4－7元环；或其可使用的几何或光学异构体或其外消旋混合物，以及另外的新型化合物；同时也要求保护使用前述化合物的药物组合物和其在治疗肥胖、进食障碍疾患，如食欲过盛和糖尿病中的方法。

公开(公告)号：CN1131228C

公开(公告)日：2003-12-17

申请号：CN98808210.1

申请日：1998-06-15

申请人： 先灵公司

发明人： R·J·多尔 ,  J·M·凯利 ,  A·K·马拉姆斯 ,  F·G·恩乔罗格 ,  S·W·雷米泽斯基 ,  A·G·塔韦拉斯

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12

摘要： 本发明公开了新化合物，如式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)和(VI)。还公开了用这些新化合物抑制细胞异常生长、抑制法尼基蛋白转移酶及治疗癌症的方法。