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公开(公告)号：CN101472589A
公开(公告)日：2009-07-01
申请号：CN200780020630.3
申请日：2007-04-05
申请人： 先灵公司
IPC分类号： A61K31/4525 , A61P7/00
摘要： 本文公开了包含至少一种凝血酶受体拮抗剂和至少一种心血管药剂的药物组合物。适于与所述凝血酶受体拮抗剂共调配或共施用的心血管药剂的实例包括选自替唑生坦、波生坦和西他生坦的内皮素拮抗剂。
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公开(公告)号：CN1845916A
公开(公告)日：2006-10-11
申请号：CN200480024937.7
申请日：2004-08-26
申请人： 先灵公司 , 法马科皮亚药物研发公司
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/06 , A61K31/454 , A61P3/04 , A61P3/10
CPC分类号： C04B35/632 , C07D401/06 , C07D401/12
摘要： 本发明公开了作为黑素浓集激素(MCH)新型拮抗剂的式(I)化合物以及制备此类化合物的方法；其中Ar，Y，m，n，R1和R4见本文所定义。在另一实施方案中，本发明公开了包含此类MCH拮抗剂的药物组合物以及使用它们治疗肥胖症、代谢性疾病、饮食紊乱如饮食过量和糖尿病的方法。
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公开(公告)号：CN101939315A
公开(公告)日：2011-01-05
申请号：CN200880126624.0
申请日：2008-12-04
申请人： 先灵公司
发明人： X·黄 , A·帕拉尼 , J·秦 , R·G·阿斯拉尼安 , Z·朱 , W·J·格林李 , H·乔西恩 , W·周 , X·朱 , C·E·贝内特 , D·皮萨尼特斯基 , M·曼达尔 , P·东迪 , T·麦克拉肯 , T·巴拉 , Z·赵 , D·伯内特 , J·克拉德
IPC分类号： C07D403/10 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , A61K31/4738 , A61P25/28
CPC分类号： C07D471/04 , C07D403/10 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07D513/04
摘要： 本发明提供了为γ分泌酶调节剂的新化合物。所述化合物具有式(I)，其中R2为式(II)的稠合二环。本发明还公开了调节γ分泌酶活性的方法以及使用式(I)化合物治疗阿尔茨海默氏病的方法。
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公开(公告)号：CN101939312A
公开(公告)日：2011-01-05
申请号：CN200880126397.1
申请日：2008-12-04
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D401/10 , C07D403/10 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D498/04 , A61K31/4738 , A61P25/28
CPC分类号： C07D471/04 , C07D401/10 , C07D403/10 , C07D491/04 , C07D498/04
摘要： 本发明提供了作为γ分泌酶调节剂的新化合物。该化合物具有式(I)结构，其中R2是式(II)的稠合双环。还公开了调节γ分泌酶活性的方法和使用式(I)化合物治疗阿尔茨海默氏病的方法。
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公开(公告)号：CN101772493A
公开(公告)日：2010-07-07
申请号：CN200880101603.3
申请日：2008-06-27
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D401/10 , C07D403/10 , C07D413/10 , C07D417/10 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04 , A61K31/519 , A61P25/28
CPC分类号： C07D487/04 , C07D401/10 , C07D403/10 , C07D413/10 , C07D417/10 , C07D471/04
摘要： 在其许多实施方案中，本发明提供一类新的杂环化合物作为γ分泌酶的调节剂，制备这些化合物的方法，包括一种或多种这些化合物的药物组合物，制备包含一种或多种这些化合物的药物配方的方法，和使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制，或改善一种或多种与中枢神经系统有关的疾病的方法。
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公开(公告)号：CN101115482A
公开(公告)日：2008-01-30
申请号：CN200580047939.2
申请日：2005-06-09
发明人： Z·朱 , B·麦基里克 , Z·-Y·孙 , Y·C·叶 , J·H·佛吉特 , C·史翠克兰德 , E·M·史密斯 , A·斯丹佛德 , W·J·格林李 , R·马佐拉 , J·卡德威 , J·卡明 , 王玲彦 , 吴宇圣 , U·伊塞洛 , 郭涛 , T·X·H·乐 , K·W·赛昂斯 , S·D·巴布 , R·C·杭特 , M·L·莫里斯 , H·古 , G·钱 , D·塔迪斯
IPC分类号： A61K31/4168 , A61K31/4178 , C07D233/46 , C07D233/88 , C07D239/22 , C07D271/06 , C07D273/00 , C07D401/10 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D407/10 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/10 , C07D413/12
CPC分类号： C07D233/88 , A61K31/4168 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4725 , A61K31/5377 , A61K31/655 , A61K45/06 , C07D233/46 , C07D233/70 , C07D235/02 , C07D239/22 , C07D239/70 , C07D271/07 , C07D273/00 , C07D295/15 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/08 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/08 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/10 , C07D405/14 , C07D407/06 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D409/10 , C07D409/14 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D417/06 , Y02A50/411
摘要： 本发明公开了式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物以及包含式(I)化合物的药物组合物。本发明还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。本发明还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱m1激动剂或毒蕈碱m2拮抗剂联合用于治疗认知疾病或神经变性疾病的方法。
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公开(公告)号：CN1688584A
公开(公告)日：2005-10-26
申请号：CN03824385.7
申请日：2003-08-27
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D513/04 , A61K31/55 , A61P25/00
CPC分类号： C07D487/04 , C07D513/04
摘要： 本发明提供一种新的化合物，它是D1/D5受体拮抗剂，以及制备这种化合物的方法。在另一实施方案中，本发明提供包括所述D1/D5受体拮抗剂的药物组合物，以及使用它们治疗CNS疾病，肥胖，代谢疾病和饮食疾病如饮食过盛和糖尿病的方法。
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公开(公告)号：CN101910178A
公开(公告)日：2010-12-08
申请号：CN200880124040.X
申请日：2008-11-03
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D487/10 , C07D487/20 , C07D493/20 , C07D495/20 , C07D498/10 , C07D498/20 , C07D498/22 , C07F7/08 , C07F9/6571
CPC分类号： C07D498/10 , C07D487/10 , C07D487/20 , C07D493/20 , C07D495/20 , C07D498/20 , C07D498/22 , C07F7/0812 , C07F9/657181
摘要： 本发明提供作为γ分泌酶的调节剂的新颖化合物。该化合物具有下式也公开使用式(I)化合物调节γ分泌酶活性的方法及治疗阿尔茨海默氏病的方法。
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![作为治疗肥胖和CNS疾病的选择性D1/D5受体拮抗剂的5－H－苯并[D]萘并[2,1－B]氮杂衍生物](/CN/2004/8/4/images/200480020650.jpg)
公开(公告)号：CN1823059A
公开(公告)日：2006-08-23
申请号：CN200480020650.7
申请日：2004-05-20
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D401/12 , C07D407/12 , C07D403/10 , C07D223/14
CPC分类号： C07D223/14
摘要： 本发明提供新的D1/D5受体拮抗剂化合物和制备此类化合物的方法。在另一个实施方案中，本发明提供含此类D1/D5受体拮抗剂的药用组合物和用其治疗下列疾病的方法：CNS疾病、肥胖、代谢障碍、饮食紊乱例如饮食过量以及糖尿病。
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公开(公告)号：CN1800186A
公开(公告)日：2006-07-12
申请号：CN200610004929.7
申请日：2001-05-24
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D487/14 , A61K31/505 , A61P25/28
CPC分类号： C07D487/14
摘要： 本申请公开了一种制备通式II的化合物的方法，包括(1)将2－氨基－4，6－二羟基嘧啶以POCl3在二甲基甲酰胺中进行处理，结果获得2－氨基－4，6－二氯嘧啶－5－甲醛，(2)将该醛以通式为H2N－NH－C(O)－R的酰肼进行处理，结果获得式VIII中间体，(3)通式VIII的中间体以水合肼处理生成吡唑并环，从而获得通式IX的中间体，(4)通过脱水重排生成所要求的通式II化合物，其中R如说明书所定义。
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