- 专利标题: 作为PTP酶1B抑制剂的5-取代的1,1-二氧代-1,2,5-噻二唑烷-3-酮衍生物
- 专利标题(英): 5-substituted 1, 1-dioxo-1, 2, 5-thiazolidine-3-one derivatives as PTP ase 1B inhibitors
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申请号: CN03807887.2申请日: 2003-04-02
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公开(公告)号: CN1646508A公开(公告)日: 2005-07-27
- 发明人: G·M·科波拉 , J·W·戴维斯 , C·F·小朱厄尔 , 李毓津 , J·R·韦尔林 , D·M·斯佩贝克 , T·M·斯塔姆斯 , S·W·托皮欧 , I·弗拉塔斯
- 申请人: 诺瓦提斯公司
- 申请人地址: 瑞士巴塞尔
- 专利权人: 诺瓦提斯公司
- 当前专利权人: 诺瓦提斯公司
- 当前专利权人地址: 瑞士巴塞尔
- 代理机构: 北京市中咨律师事务所
- 代理商 黄革生; 安佩东
- 优先权: 60/369,779 2002.04.03 US; 60/369,930 2002.04.03 US
- 国际申请: PCT/EP2003/003466 2003.04.02
- 国际公布: WO2003/082841 EN 2003.10.09
- 进入国家日期: 2004-10-08
- 主分类号: C07D285/10
- IPC分类号: C07D285/10 ; A61K31/433 ; A61P3/10 ; C07D417/06
摘要:
式(I)化合物提供了PTP酶的抑制剂,具体地讲,式I化合物抑制PTP-1B和TC PTP,因而可以用于治疗与PTP酶活性有关的病症。本发明化合物还可以用作其它具有磷酸酪氨酸结合区、例如SH2结构域的酶的抑制剂。因此,式I化合物可以用于预防或治疗与肥胖有关的胰岛素抗性、葡萄糖不耐性、糖尿病、高血压和大小血管的缺血性疾病。本发明化合物还可以用于治疗、预防或控制大量伴有2型糖尿病的病症,包括高脂血症、高甘油三酯血症、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激综合征、胰腺炎、脂肪细胞肿瘤与癌(例如脂肉瘤)、血脂异常和其它指示有胰岛素抗性的障碍。另外,本发明化合物可以用于治疗或预防癌症、骨质疏松、神经变性与感染性疾病和牵涉炎症与免疫系统的疾病。