公开(公告)号：CN1646508A

公开(公告)日：2005-07-27

申请号：CN03807887.2

申请日：2003-04-02

申请人： 诺瓦提斯公司

发明人： G·M·科波拉 ,  J·W·戴维斯 ,  C·F·小朱厄尔 ,  李毓津 ,  J·R·韦尔林 ,  D·M·斯佩贝克 ,  T·M·斯塔姆斯 ,  S·W·托皮欧 ,  I·弗拉塔斯

IPC分类号： C07D285/10 ,  A61K31/433 ,  A61P3/10 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D285/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07K5/06078

摘要： 式(I)化合物提供了PTP酶的抑制剂，具体地讲，式I化合物抑制PTP－1B和TC PTP，因而可以用于治疗与PTP酶活性有关的病症。本发明化合物还可以用作其它具有磷酸酪氨酸结合区、例如SH2结构域的酶的抑制剂。因此，式I化合物可以用于预防或治疗与肥胖有关的胰岛素抗性、葡萄糖不耐性、糖尿病、高血压和大小血管的缺血性疾病。本发明化合物还可以用于治疗、预防或控制大量伴有2型糖尿病的病症，包括高脂血症、高甘油三酯血症、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激综合征、胰腺炎、脂肪细胞肿瘤与癌(例如脂肉瘤)、血脂异常和其它指示有胰岛素抗性的障碍。另外，本发明化合物可以用于治疗或预防癌症、骨质疏松、神经变性与感染性疾病和牵涉炎症与免疫系统的疾病。

公开(公告)号：CN101679418A

公开(公告)日：2010-03-24

申请号：CN200880015131.X

申请日：2008-04-04

申请人： 诺瓦提斯公司

发明人： M·R·多布勒 ,  C·F·小朱厄尔 ,  E·梅莱迪特 ,  L·G·莫诺维奇 ,  S·西斯卡 ,  A·冯马特 ,  M·范艾斯 ,  T·尹 ,  C·高尔 ,  M·P·卡帕雷利

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4375 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明提供式(I)的化合物，所述化合物为属于AGC或钙调素激酶家族的选择性激酶亚群，例如MARK-1/2/3、PKD-1/2/3、PKN-1/2、CDK-9、CaMKII、ROCK-I/II的抑制剂、磷酸化组蛋白脱乙酰基酶(HDAC)的抑制剂，或者为其他激酶的抑制剂。另外，本发明也提供一种药物组合物。

公开(公告)号：CN102137856A

公开(公告)日：2011-07-27

申请号：CN200980144823.9

申请日：2009-06-12

申请人： 诺瓦提斯公司

发明人： R·伯吉斯 ,  M·P·卡帕雷利 ,  L·迪彼得罗 ,  G·G·甘伯 ,  C·F·小朱厄尔 ,  E·梅莱迪特 ,  K·米兰达 ,  L·G·莫诺维奇 ,  C·拉奥 ,  N·索德尔曼 ,  尹泰荣 ,  朱庆明

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/496 ,  A61P9/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： 本发明提供了新的式I有机化合物、其使用方法和药物组合物。