3,4-二取代的1H-吡唑化合物及其作为细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)和糖原合成酶激酶-3(GSK-3)调节剂的用途
摘要:
本发明提供了式(0)化合物或其盐、互变异构体、N-氧化物或溶剂化物,所述化合物用于预防或治疗由细胞周期蛋白激酶和糖原合成酶激酶-3介导的疾病状态和病症,例如癌症。在式(0)中:X是基团R1-A-NR4-或者5-或6-元碳环或杂环;A是键、SO2、C=O、NRg(C=O)或O(C=O),其中Rg是氢或任选被羟基或C1-4烷氧基取代的C1-4烃基;Y是键或者1、2或3个碳原子长度的亚烷基链;R1是氢;具有3至12个环成员的碳环或杂环基团;或者任选被一个或多个取代基取代的C1-8烃基,其中所述的取代基选自卤素(如氟)、羟基、C1-4烃氧基、氨基、单-或二-C1-4烃基氨基和具有3至12个环成员的碳环或杂环基团,且其中该烃基的1或2个碳原子可任选被选自O、S、NH、SO和SO2的原子或基团所代替;R2是氢;卤素;C1-4烷氧基(如甲氧基);或者任选被卤素(如氟)、羟基或C1-4烷氧基(如甲氧基)取代的C1-4烃基;R3选自氢和具有3至12个环成员的碳环与杂环基团;R4是氢或任选被卤素(如氟)、羟基或C1-4烷氧基(如甲氧基)取代的C1-4烃基。
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