- 专利标题: 3,4-二取代的1H-吡唑化合物及其作为细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)和糖原合成酶激酶-3(GSK-3)调节剂的用途
- 专利标题(英): 3,4-disubstituted 1h-pyrazole compounds and their use as cyclin dependent kinase and glycogen synthase kinase-3 modulators
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申请号: CN200480021159.6申请日: 2004-07-22
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公开(公告)号: CN1826323A公开(公告)日: 2006-08-30
- 发明人: V·贝尔迪尼 , M·A·奥布赖恩 , M·G·卡尔 , T·R·厄尔利 , A·L·吉尔 , G·特里瓦撒 , A·J-A·伍尔福德 , A·J·伍德黑德 , P·G·怀亚特
- 申请人: 阿斯泰克斯治疗有限公司
- 申请人地址: 英国剑桥
- 专利权人: 阿斯泰克斯治疗有限公司
- 当前专利权人: 阿斯泰克斯治疗有限公司
- 当前专利权人地址: 英国剑桥
- 代理机构: 北京市中咨律师事务所
- 代理商 黄革生; 林柏楠
- 优先权: 0317127.9 2003.07.22 GB; 60/489,046 2003.07.22 US; 60/569,763 2004.05.10 US
- 国际申请: PCT/GB2004/003179 2004.07.22
- 国际公布: WO2005/012256 EN 2005.02.10
- 进入国家日期: 2006-01-23
- 主分类号: C07D231/38
- IPC分类号: C07D231/38 ; C07D231/42 ; C07D403/12 ; C07D401/12 ; C07D405/12 ; C07D409/12 ; C07D413/12 ; C07D401/14 ; A61K31/4155 ; A61P35/00 ; A61P31/10 ; A61P31/12 ; A61P37/00 ; A61P25/28
摘要:
本发明提供了式(0)化合物或其盐、互变异构体、N-氧化物或溶剂化物,所述化合物用于预防或治疗由细胞周期蛋白激酶和糖原合成酶激酶-3介导的疾病状态和病症,例如癌症。在式(0)中:X是基团R1-A-NR4-或者5-或6-元碳环或杂环;A是键、SO2、C=O、NRg(C=O)或O(C=O),其中Rg是氢或任选被羟基或C1-4烷氧基取代的C1-4烃基;Y是键或者1、2或3个碳原子长度的亚烷基链;R1是氢;具有3至12个环成员的碳环或杂环基团;或者任选被一个或多个取代基取代的C1-8烃基,其中所述的取代基选自卤素(如氟)、羟基、C1-4烃氧基、氨基、单-或二-C1-4烃基氨基和具有3至12个环成员的碳环或杂环基团,且其中该烃基的1或2个碳原子可任选被选自O、S、NH、SO和SO2的原子或基团所代替;R2是氢;卤素;C1-4烷氧基(如甲氧基);或者任选被卤素(如氟)、羟基或C1-4烷氧基(如甲氧基)取代的C1-4烃基;R3选自氢和具有3至12个环成员的碳环与杂环基团;R4是氢或任选被卤素(如氟)、羟基或C1-4烷氧基(如甲氧基)取代的C1-4烃基。
公开/授权文献
- CN1826323B 3,4-二取代的1H-吡唑化合物及其作为细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)和糖原合成酶激酶-3(GSK-3)调节剂的用途 公开/授权日:2012-06-27