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公开(公告)号：CN102186856B
公开(公告)日：2014-09-24
申请号：CN200980141314.0
申请日：2009-08-20
申请人： 诺华股份有限公司 , 阿斯泰克斯治疗有限公司
发明人： G·贝松 , C·T·布雷恩 , C·A·布鲁克斯 , M·S·康格莱夫 , C·达格斯汀 , G·何 , Y·侯 , S·霍华德 , Y·李 , Y·陆 , P·莫藤森 , T·史密斯 , M·孙 , S·伍德海德 , W·罗纳
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , C07D487/08
摘要： 公开的化合物涉及蛋白激酶相关障碍的治疗和疗法。对这些化合物也有用于癌症、移植排异和自身免疫性疾病的一种或多种症状的治疗或预防或改善的需要。另外，有使用本文提供的化合物用于调控蛋白激酶例如CDK1、CDK2、CDK4、CDK5、CDK6、CDK7、CDK8和CDK9活性的方法的需要。
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公开(公告)号：CN101146794A
公开(公告)日：2008-03-19
申请号：CN200680009174.8
申请日：2006-01-20
申请人： 阿斯泰克斯治疗有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/44 , A61P35/00 , A01N43/56
摘要： 本发明提供了一种式(I)化合物或其盐、互变异构体、溶剂合物或N－氧化物；其中R1是2，6－二氯苯基；R2a和R2b都是氢；R3是基团；其中R4为C1－4烷基。该化合物具有作为CDK激酶抑制剂的活性且可抑制癌细胞的增殖。
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公开(公告)号：CN101146791A
公开(公告)日：2008-03-19
申请号：CN200680009244.X
申请日：2006-01-20
申请人： 阿斯泰克斯治疗有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4155 , A61K31/454 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了4－(2，6－二氯－苯甲酰基氨基)－1H－吡唑－3－甲酸哌啶－4－基酰胺的酸加成盐和其晶体，所述盐是与选自甲磺酸和乙酸及其混合物的酸形成的。还提供了4－(2，6－二氯－苯甲酰基氨基)－1H－吡唑－3－甲酸哌啶－4－基酰胺的盐的新用途、制备4－(2，6－二氯－苯甲酰基氨基)－1H－吡唑－3－甲酸哌啶－4－基酰胺和其盐的方法及新的化学中间体。
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公开(公告)号：CN1826323A
公开(公告)日：2006-08-30
申请号：CN200480021159.6
申请日：2004-07-22
申请人： 阿斯泰克斯治疗有限公司
IPC分类号： C07D231/38 , C07D231/42 , C07D403/12 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D401/14 , A61K31/4155 , A61P35/00 , A61P31/10 , A61P31/12 , A61P37/00 , A61P25/28
CPC分类号： C04B35/632 , C07D231/14 , C07D231/38 , C07D231/40 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D453/02 , C07D471/04
摘要： 本发明提供了式(0)化合物或其盐、互变异构体、N－氧化物或溶剂化物，所述化合物用于预防或治疗由细胞周期蛋白激酶和糖原合成酶激酶－3介导的疾病状态和病症，例如癌症。在式(0)中：X是基团R1－A－NR4－或者5－或6－元碳环或杂环；A是键、SO2、C＝O、NRg(C＝O)或O(C＝O)，其中Rg是氢或任选被羟基或C1－4烷氧基取代的C1－4烃基；Y是键或者1、2或3个碳原子长度的亚烷基链；R1是氢；具有3至12个环成员的碳环或杂环基团；或者任选被一个或多个取代基取代的C1－8烃基，其中所述的取代基选自卤素(如氟)、羟基、C1－4烃氧基、氨基、单－或二－C1－4烃基氨基和具有3至12个环成员的碳环或杂环基团，且其中该烃基的1或2个碳原子可任选被选自O、S、NH、SO和SO2的原子或基团所代替；R2是氢；卤素；C1－4烷氧基(如甲氧基)；或者任选被卤素(如氟)、羟基或C1－4烷氧基(如甲氧基)取代的C1－4烃基；R3选自氢和具有3至12个环成员的碳环与杂环基团；R4是氢或任选被卤素(如氟)、羟基或C1－4烷氧基(如甲氧基)取代的C1－4烃基。
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公开(公告)号：CN115572252A
公开(公告)日：2023-01-06
申请号：CN202211044004.0
申请日：2016-09-29
申请人： 阿斯泰克斯治疗有限公司 , 癌症研究技术有限公司
发明人： G·切萨里 , S·霍华德 , I·M·布克 , B·D·康斯 , C·N·约翰逊 , R·S·霍维 , D·C·里斯 , J·D·圣丹尼斯 , E·塔玛尼尼 , B·T·戈尔丁 , I·R·哈德卡斯尔 , C·F·卡诺 , D·C·米勒 , S·卡利 , M·E·M·诺布尔 , R·J·格里芬 , J·D·奥斯本 , J·皮奇 , A·里维斯 , K·L·赫斯特 , B·P·惠特克 , D·W·沃森 , D·R·米切尔
IPC分类号： C07D209/48 , C07D405/12 , C07F7/08 , C07D403/06 , C07D401/06 , A61K31/4035 , A61K31/695 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61K31/4178 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种式(I)的化合物：(I)或其互变异构体或溶剂化物或药学上可接受的盐，其中各种取代基如权利要求书中所定义。还提供了含有所述式(I)的化合物的药物组合物、用于制备所述化合物的方法以及所述化合物的医学用途。
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公开(公告)号：CN108473464B
公开(公告)日：2022-08-23
申请号：CN201680056888.8
申请日：2016-09-29
申请人： 阿斯泰克斯治疗有限公司 , 癌症研究技术有限公司
发明人： G·切萨里 , S·霍华德 , I·M·布克 , B·D·康斯 , C·N·约翰逊 , R·S·霍维 , D·C·里斯 , J·D·圣丹尼斯 , E·塔玛尼尼 , B·T·戈尔丁 , I·R·哈德卡斯尔 , C·F·卡诺 , D·C·米勒 , M·E·M·诺布尔 , R·J·格里芬 , J·D·奥斯本 , J·皮奇 , A·里维斯 , K·L·赫斯特 , B·P·惠特克 , D·W·沃森 , D·R·米切尔
IPC分类号： C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07B59/00 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D487/08 , A61K35/00 , A61K31/454 , A61K31/506
摘要： 本发明提供了一种式(I)的化合物：(I)或其互变异构体或溶剂化物或药学上可接受的盐，其中各种取代基如权利要求书中所定义。还提供了含有所述式(I)的化合物的药物组合物、用于制备所述化合物的方法以及所述化合物的医学用途。
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公开(公告)号：CN110678462A
公开(公告)日：2020-01-10
申请号：CN201880022720.4
申请日：2018-03-28
申请人： 阿斯泰克斯治疗有限公司 , 癌症研究技术有限公司
发明人： S·霍华德 , B·D·康斯 , J·D·圣丹尼斯 , C·M·格里菲斯-琼斯 , S·D·西斯科克 , R·S·霍维 , A·R·伯恩斯 , D·卡森 , H·L·德克斯特 , G·F·帕拉 , J·P·沃茨 , R·朱维尔 , J·A·斯托克韦尔 , K·L·赫斯特 , I·A·勒马松 , D·J·纳什 , J·D·奥斯本 , J·C·普列德 , N·P·理查兹 , A·M·杜马斯 , B·C·毕舍普 , D·帕瑞-琼斯 , J·P·斯科特 , M·S·肖恩穆安 , P·R·穆伦斯 , D·C·拉思伯里 , D·J·迪克逊 , M·J·冈特
IPC分类号： C07D405/06
摘要： 本发明涉及用于制备异吲哚啉-1-酮衍生物的方法，且确切地说，用于制备(2S，3S)-3-(4-氯苯基)-3-[(1R)-1-(4-氯苯基)-7-氟-5-[(1S)-1-羟基-1-(噁烷-4-基)丙基]-1-甲氧基-3-氧代-2，3-二氢-1H-异吲哚-2-基]-2-甲基丙酸的方法。本发明还涉及所述化合物(2S，3S)-3-(4-氯苯基)-3-[(1R)-1-(4-氯苯基)-7-氟-5-[(1S)-1-羟基-1-(噁烷-4-基)丙基]-1-甲氧基-3-氧代-2，3-二氢-1H-异吲哚-2-基]-2-甲基丙酸和其盐的结晶形式。
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公开(公告)号：CN101594871B
公开(公告)日：2013-06-19
申请号：CN200780019357.2
申请日：2007-05-24
申请人： 诺瓦提斯公司 , 阿斯泰克斯治疗有限公司
IPC分类号： A61K31/519 , A61K31/52 , A61K31/522 , A61P1/00 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P11/06 , A61P15/00 , A61P17/06 , A61P17/00 , A61P19/02 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/06 , C07D487/04
CPC分类号： A61K31/519 , A61K31/52 , A61K31/522 , C07D487/04
摘要： 本申请描述了可用于治疗、预防和/或改善疾病的有机化合物，具体而言，描述了抑制蛋白激酶的吡咯并嘧啶化合物及衍生物。该有机化合物可用于治疗增殖性疾病。
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公开(公告)号：CN101146791B
公开(公告)日：2013-01-09
申请号：CN200680009244.X
申请日：2006-01-20
申请人： 阿斯泰克斯治疗有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4155 , A61K31/454 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了4-(2，6-二氯-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-甲酸哌啶-4-基酰胺的酸加成盐和其晶体，所述盐是与选自甲磺酸和乙酸及其混合物的酸形成的。还提供了4-(2，6-二氯-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-甲酸哌啶-4-基酰胺的盐的新用途、制备4-(2，6-二氯-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-甲酸哌啶-4-基酰胺和其盐的方法及新的化学中间体。
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公开(公告)号：CN101594871A
公开(公告)日：2009-12-02
申请号：CN200780019357.2
申请日：2007-05-24
申请人： 诺瓦提斯公司 , 阿斯泰克斯治疗有限公司
IPC分类号： A61K31/519 , A61K31/52 , A61K31/522 , A61P1/00 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P11/06 , A61P15/00 , A61P17/06 , A61P17/00 , A61P19/02 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/06 , C07D487/04
CPC分类号： A61K31/519 , A61K31/52 , A61K31/522 , C07D487/04
摘要： 本申请描述了可用于治疗、预防和/或改善疾病的有机化合物，具体而言，描述了抑制蛋白激酶的吡咯并嘧啶化合物及衍生物。该有机化合物可用于治疗增殖性疾病。
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