式(I)的1－杂环基－1，5－二氢－吡啶并[3，2－b]吲哚－2－酮，其N－氧化物、盐、立体异构形式、外消旋混合物、前药、酯和代谢物，其中n是1、2或3；R1是氢、氰基、卤素、取代的羰基、甲亚胺酰胺基、N－羟基－甲亚胺酰胺基、一或二(C1－4烷基)甲亚胺酰胺基、Het1或Het2；X是NR2、O、S、SO、SO2；R2是氢、C1－10烷基、C2－10链烯基、C3－7环烷基，所述C1－10烷基、C2－10链烯基、C3－7环烷基可以任选被取代；R2是被－COOR4取代的芳基；或者R2是：(b－1)；(b－2)；－CpH2p－CH(OR14)－CqH2q－R15(b－3)；－CH2－CH2－(O－CH2－CH2)m－OR14(b－4)；－CH2－CH2－(O－CH2－CH2)m－NR5aR5b(b－5)；－a1＝a2－a3＝a4－是－CH＝CH－CH＝CH－；－N＝CH－CH＝CH－；－CH＝N－CH＝CH－；－CH＝CH－N＝CH－；－CH＝CH－CH＝N－；其中(c－1)－(c－5)中的氢原子可以被某些基团取代；R3是可以被取代的单环或双环芳族杂环系统。