公开(公告)号：CN1976930A

公开(公告)日：2007-06-06

申请号：CN200580015199.4

申请日：2005-05-17

申请人： 泰博特克药品有限公司

发明人： B·R·R·克斯特莱恩 ,  S·M·H·温德维勒 ,  N·M·F·金德曼斯 ,  D·L·N·G·苏勒罗克斯 ,  P·J·-M·B·拉博伊森 ,  P·T·B·P·威格林克 ,  A·A·皮特斯

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/475 ,  A61K31/4741 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明涉及化合物(I)，其N－氧化物、盐、立体异构体、外消旋混合物、前体药物、酯及代谢物，式中X为NR2、O、S、SO、SO2；R1为氢、氰基、卤基、经取代的羰基、亚胺甲胺基(methanimidamidyl)、N－羟基－亚胺甲胺基、单－或二(C1－4烷基)亚胺甲胺基、Het1或Het2；n为1、2或3；R2为氢、被基团－COOR4取代的芳基；或R2为经取代的C1－10烷基、C2－10烯基或C3－7环烷基；或R2为具下式(b－1)至(b－5)的基团：－CpH2p－CH(OR14)－CqH2q－R15(b－3)；－CH2－CH2－(O－CH2－CH2)m－OR14(b－4)；－CH2－CH2－(O－CH2－CH2)m－NR5aR5b(b－5)；－a1＝a2－a3＝a4－为－CH＝CH－CH＝CH－；－N＝CH－CH＝CH－；－CH＝N－CH＝CH－；－CH＝CH－N＝CH－；－CH＝CH－CH＝N－(c－5)；其中(c－1)－(c－5)中的一个氢原子被特定基团取代；R3为硝基、氰基、胺基、卤基、羟基、C1－4烷基氧基、羟羰基、经取代的羰基、亚胺甲胺基、单－或二(C1－4烷基)亚胺甲胺基、N－羟基－亚胺甲胺基或Het1。

公开(公告)号：CN1953983B

公开(公告)日：2010-05-26

申请号：CN200580015818.X

申请日：2005-05-17

申请人： 泰博特克药品有限公司

发明人： B·R·R·克斯特莱恩 ,  P·J·-M·B·拉博伊森 ,  D·L·N·G·苏勒罗西 ,  G·Y·P·哈彻 ,  S·M·H·温德维勒 ,  A·A·皮特斯 ,  P·T·B·P·维格林克克

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 式(I)的1-杂环基-1，5-二氢-吡啶并[3，2-b]吲哚-2-酮，其N-氧化物、盐、立体异构形式、外消旋混合物、前药、酯和代谢物，其中n是1、2或3；R1是氢、氰基、卤素、取代的羰基、甲亚胺酰胺基、N-羟基-甲亚胺酰胺基、一或二(C1-4烷基)甲亚胺酰胺基、Het1或Het2；X是NR2、O、S、SO、SO2；R2是氢、C1-10烷基、C2-10链烯基、C3-7环烷基，所述C1-10烷基、C2-10链烯基、C3-7环烷基可以任选被取代；R2是被-COOR4取代的芳基；或者R2是：(b-1)；(b-2)；-CpH2p-CH(OR14)-CqH2q-R15(b-3)；-CH2-CH2-(O-CH2-CH2)m-OR14(b-4)；-CH2-CH2-(O-CH2-CH2)m-NR5aR5b(b-5)；-a1＝a2-a3＝a4-是-CH＝CH-CH＝CH-；-N＝CH-CH＝CH-；-CH＝N-CH＝CH-；-CH＝CH-N＝CH-；-CH＝CH-CH＝N-；其中(c-1)-(c-5)中的氢原子可以被某些基团取代；R3是可以被取代的单环或双环芳族杂环系统。

公开(公告)号：CN1976930B

公开(公告)日：2011-01-19

申请号：CN200580015199.4

申请日：2005-05-17

申请人： 泰博特克药品有限公司

发明人： B·R·R·克斯特莱恩 ,  S·M·H·温德维勒 ,  N·M·F·金德曼斯 ,  D·L·N·G·苏勒罗克斯 ,  P·J·-M·B·拉博伊森 ,  P·T·B·P·威格林克 ,  A·A·皮特斯

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/475 ,  A61K31/4741 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明涉及化合物(I)， 其N-氧化物、盐、立体异构体、外消旋混合物、前体药物、酯及代谢物，式中X为NR2、O、S、SO、SO2；R1为氢、氰基、 卤基、经取代的羰基、亚胺甲胺基(methanimidamidyl)、N-羟基-亚胺甲胺基、单-或二(C1-4烷基)亚胺甲胺基、Het1或Het2；n为1、2或3；R2为氢、被基团-COOR4取代的芳基；或R2为经取代的C1-10烷基、C2-10烯基或C3-7环烷基；或R2为具下式(b-1)至(b-5)的基团：-CpH2p-CH(OR14)-CqH2q-R15(b-3)；-CH2-CH2-(O-CH2-CH2)m-OR14(b-4)；-CH2-CH2-(O-CH2-CH2)m-NR5aR5b(b-5)；-a1＝a2-a3＝a4-为-CH＝CH-CH＝CH-；-N＝CH-CH＝CH-；-CH＝N-CH＝CH-；-CH＝CH-N＝CH-；-CH＝CH-CH＝N-(c-5)；其中(c-1)-(c-5)中的一个氢原子被特定基团取代；R3为硝基、氰基、胺基、卤基、羟基、C1-4烷基氧基、羟羰基、经取代的羰基、亚胺甲胺基、单-或二(C1-4烷基)亚胺甲胺基、N-羟基-亚胺甲胺基或Het1。

公开(公告)号：CN1953983A

公开(公告)日：2007-04-25

申请号：CN200580015818.X

申请日：2005-05-17

申请人： 泰博特克药品有限公司

发明人： B·R·R·克斯特莱恩 ,  P·J·-M·B·拉博伊森 ,  D·L·N·G·苏勒罗西 ,  G·Y·P·哈彻 ,  S·M·H·温德维勒 ,  A·A·皮特斯 ,  P·T·B·P·维格林克克

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 式(I)的1－杂环基－1，5－二氢－吡啶并[3，2－b]吲哚－2－酮，其N－氧化物、盐、立体异构形式、外消旋混合物、前药、酯和代谢物，其中n是1、2或3；R1是氢、氰基、卤素、取代的羰基、甲亚胺酰胺基、N－羟基－甲亚胺酰胺基、一或二(C1－4烷基)甲亚胺酰胺基、Het1或Het2；X是NR2、O、S、SO、SO2；R2是氢、C1－10烷基、C2－10链烯基、C3－7环烷基，所述C1－10烷基、C2－10链烯基、C3－7环烷基可以任选被取代；R2是被－COOR4取代的芳基；或者R2是：(b－1)；(b－2)；－CpH2p－CH(OR14)－CqH2q－R15(b－3)；－CH2－CH2－(O－CH2－CH2)m－OR14(b－4)；－CH2－CH2－(O－CH2－CH2)m－NR5aR5b(b－5)；－a1＝a2－a3＝a4－是－CH＝CH－CH＝CH－；－N＝CH－CH＝CH－；－CH＝N－CH＝CH－；－CH＝CH－N＝CH－；－CH＝CH－CH＝N－；其中(c－1)－(c－5)中的氢原子可以被某些基团取代；R3是可以被取代的单环或双环芳族杂环系统。